Состав
1 таблетка содержит активные вещества: ацетилсалициловая кислота 330 мг, аскорбиновая кислота 200 мг,
вспомогательные вещества: глицин, кислота лимонная безводная, натрия бензоат, натрия гидрокарбонат, повидон.
Описание
Белые таблетки со скошенными краями и насечкой для деления, растворяются в воде с шипучей реакцией.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами. Код ATX:N02BA01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота быстро абсорбируется при пероральном введении. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 15-40 минут. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита — салициловой кислоты. Биодоступность зависит от дозы и составляет 60% для доз менее 500 мг и 90% для доз свыше 1 г. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются во все ткани. Проникают через плацентарный барьер и поступают в материнское молоко. Салициловая кислота в значительной степени связывается белками плазмы (90%). Период полувыведения из плазмы составляет 15-20 минут для ацетилсалициловой кислоты и 2 — 4 часа для салициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота в значительной степени подвергается метаболизму в печени, выводится преимущественно с мочой в виде салициловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов.
Аскорбиновая кислота хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Если её поступление в организм превышает необходимое количество, избыток выводится с мочой.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Механизм её действия обусловлен необратимым ингибированием ферментов циклооксигеназы, участвующих в синтезе простагландина.
Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана A2 в тромбоцитах.
Aскорбиновая кислота, входящая в состав препарта, учавствует в регуляции окислительно- восстановительных процессов, уменьшает проницаемость сосудов и повышает сопротивляемость организма к инфекциям.
Показания к применению
Симптоматическое лечение легкой и умеренной боли и/или лихорадочных состояний.
Способ применения и дозировка
Для приёма внутрь. Полностью растворить таблетку в большом стакане воды и немедленно выпить.
Эта форма выпуска предназначена для взрослых и детей старше 15 лет.
Взрослые и дети с массой тела более 50 кг (примерно 15 лет и старше):
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 3 г аспирина, т.е. 9 шипучих таблеток в сутки.
Разовая доза составляет 2 шипучие таблетки по 330 мг. При необходимости дозу можно повторить через интервал не менее 4 часов, не превышая дозы 9 шипучих таблеток в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Рекомендованная максимальная суточная доза для лиц пожилого возраста составляет 2 г аспирина, т.е. 6 шипучих таблеток в сутки.
Разовая доза составляет 1 шипучую таблетку по 330 мг. При необходимости дозу можно повторить через интервал не менее 4 часов. В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принимать дозу 2 шипучие таблетки по 330 мг, которую, при необходимости, можно повторить через интервал не менее 4 часов, не превышая дозы 6 шипучих таблеток в сутки. Дети
Применение препарата возможно по рекомендации врача и в случае, когда других мер не достаточно (см. раздел «Меры предосторожности»).
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Необходимо проводить усиленный мониторинг лечения в случаях почечной или печеночной недостаточности, а также в случаях применения в комбинации с другими лекарственными средствами (см. Разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Меры предосторожности»).
Частота приемов
Регулярные приемы позволяют избежать колебаний степени боли или лихорадки.
У детей следует соблюдать регулярный интервал между приемами, как днем, так и ночью, желательно 6 часов, но не менее 4 часов; следует соблюдать указанные выше дозы.
У взрослых интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Побочное действие
Связанные с ацетилсалициловой кислотой
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
боль в животе,
выраженное (кровавая рвота, кровавый стул, и т.д.) Или скрытое желудочно-кишечное кровотечение, обусловливающее железодефицитную анемию,
язвы и перфорации желудка.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
головные боли, вертиго,
ощущение снижения остроты слуха,
звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.
Нарушения со стороны крови
-геморрагические синдромы (носовые кровотечения, кровотечения из десен, пурпура, т.д.) с увеличенным временем кровотечения. Такое действие сохраняется в течение 4-8 дней после прекращения приема ацетилсалициловой кислоты. Это может вызвать риск кровотечения у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству.
Реакции повышенной чувствительности
-крапивница, кожные реакции, анафилактические реакции, астма, отек Квинке.
Синдром Рейе (см. раздел «Меры предосторожности»).
Связанные с аскорбиновой кислотой
В дозе свыше 1 г/сутки возможно:
нарушения пищеварения (чувство жжения в желудке, диарея),
нарушения со стороны мочевыводящих путей (образование оксалатных, цистиновых и/или уратных камней).
Противопоказания
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к какому-либо из вспомогательных веществ,
астма, спровоцированная приемом салицилатов или веществ с подобной активностью, в частности НПВП, в анамнезе,
беременность свыше 24 недель в дозах более 100 мг в сутки, период лактации,
острые желудочно-кишечные язвы,
любое конституциональное или приобретенное геморрагическое заболевание,
риск геморрагии,
тяжелая печеночная и почечная недостаточность,
тяжелая, неконтролируемая сердечная недостаточность,
комбинация с метотрексатом при дозах, превышающих 20 мг/неделю (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), и для противовоспалительных доз (≥ 1г на прием и/или ≥ 3 г в день), или для обезболивающих, или жаропонижающих доз (≥ 500 мг на прием и/или < 3 г в день) ацетилсалициловой кислоты,
комбинация с пероральными антикоагулянтами для противовоспалительных доз (≥ 1г на прием и/или ≥ 3 г в день), или для обезболивающих или жаропонижающих доз (≥ 500 мг на прием и/или < 3 г в день) ацетилсалициловой кислоты и у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (см. Раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами»),
детский возраст до 15 лет,
применение препарата не рекомендуется в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Риски, связанные с ингибированием агрегации тромбоцитов
Совместное применение нескольких лекарственных средств, которые могут ингибировать агрегацию тромбоцитов: абциксимаб, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель, эпопростенол, эптифибатид, илопрост и илопрост трометамол, тирофибан и тиклопидин, повышает риск кровотечения. При комбинации антитромбоцитарных препаратов и гепарина или пероральных антикоагулянтов и тромболитиков следует проводить тщательный клинический и лабораторный мониторинг.
Комбинации, которые противопоказаны (см. раздел «Противопоказания»)
+ Пероральные антикоагулянты: для противовоспалительных доз (≥ 1 г на прием и/или ≥ 3 г в день) или обезболивающих, или жаропонижающих доз (≥ 500 мг на прием и/или <3 г в день) ацетилсалициловой кислоты и в случае язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Существует повышенный риск кровотечения, особенно в случае язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
+ Метотрексат, используемый при дозах более 20 мг/неделю: для противовоспалительных доз (≥ 1 г. на прием и/или ≥ 3 г в день) или для обезболивающих и жаропонижающих доз (≥ 500 мг на прием и/или <3 г. в день) ацетилсалициловой кислоты. Повышение токсичности метотрексата, особенно гематологической токсичности (снижение почечного клиренса метотрексата под влиянием противовоспалительных средств).
Комбинации, которые не рекомендуются (см. Раздел «меры предосторожности»)
+ Пероральные антикоагулянты: для обезболивающих и жаропонижающих доз (≥ 500 мг на прием и/или <3 г. в день) ацетилсалициловой кислоты и без наличия язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Повышенный риск кровотечения.
+ Пероральные антикоагулянты: для антиагрегантных доз (50 мг — 375 мг в день) ацетилсалициловой кислоты и в случае язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Повышенный риск кровотечения, особенно в случае язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Следует контролировать время кровотечения.
+ Нестероидные противовоспалительные препараты: для противовоспалительных доз (≥ 1 г на прием и/или ≥ 3 г в день) или обезболивающих, или жаропонижающих доз (≥ 500 мг на прием и/или < 3 г в день) ацетилсалициловой кислоты. Повышенный риск образования язвы и желудочно-кишечного кровотечения.
+ Клопидогрель (вне показаний, валидированных для данной комбинации при острой фазе коронарного синдрома): повышенный риск кровотечения за счет аддитивного действия против агрегации тромбоцитов.
+ Глюкокортикоиды (за исключением гидрокортизона при заместительной терапии): для противовоспалительных доз (≥ 1 г на прием и/или ≥ 3 г в день). Повышенный риск кровотечения.
+ Низкомолекулярные гепарины (и подобные препараты) и нефракционированные гепарины, терапевтические дозы и/или лица пожилого возраста: для противовоспалительных доз (≥ 1 г на прием и/или ≥ 3 г в день) или обезболивающих, или жаропонижающих доз (≥ 500 мг на прием и/или < 3 г в день) ацетилсалициловой кислоты. Повышенный риск кровотечения (ингибирование функции тромбоцитов) и раздражение гастродуоденальной слизистой ацетилсалициловой кислотой. Рекомендуется использование других противовоспалительных, обезболивающих или жаропонижающих препаратов.
+ Пеметрексед: у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 45 мл/мин. — 80 мл/мин.) существует риск повышенной токсичности пеметрекседа (снижение почечного клиренса в сочетании с противовоспалительными дозами ацетилсалициловой кислоты, т.е. ≥ 1 г на прием и/или ≥ 3 г в день).
+ Тиклопидин: повышенный риск кровотечения за счет аддитивного действия против агрегации тромбоцитов. При невозможности избежать комбинации требуется тщательное клиническое наблюдение.
+ Урикозурические средства (бензброматон, пробенецид): сниженный урикозурический эффект за счет конкуренции за выведение мочевой кислоты в почечных канальцах.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
+ Клопидогрель (в рамках показаний, валидированных для данной комбинации при острой фазе коронарного синдрома): повышенный риск кровотечения за счет аддитивного действия против агрегации тромбоцитов. Тщательный клинический контроль.
+ Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и путем экстраполяции — ингибиторы рецепторов ангиотензина II: для противовоспалительных доз (≥ 1 г на прием и/или ≥ 3 г в день) или обезболивающих, или жаропонижающих доз (≥ 500 мг на прием и/или < 3 г в день) ацетилсалициловой кислоты: острая почечная недостаточность у пациентов с обезвоживанием (сниженная клубочковая фильтрация из-за сниженного синтеза почечных простагландинов). Кроме того, снижается антигипертензивный эффект. Необходимо обеспечить поступление жидкости в организм пациента и следить за функцией почек в начале лечения.
+ Метотрексат, применяемый при дозах ≤ 20 мг/неделю: для противовоспалительных доз (≥ 1 г на прием и/или ≥ 3 г в день) или обезболивающих, или жаропонижающих доз (≥ 500 мг на прием и/или < 3 г в день) ацетилсалициловой кислоты: повышенная токсичность метотрексата, особенно гематологическая токсичность (снижение почечного клиренса метотрексата под влиянием противовоспалительного средства). В течение первых недель комбинированной терапии необходимо еженедельно выполнять полный анализ крови. Особое внимание требуется при любом, даже небольшом, нарушении функции почек, а также у лиц пожилого возраста.
+ Метотрексат, применяемый при дозах ≥ 20 мг/неделю: для антиагрегантных доз (50 мг — 375 мг в день) ацетилсалициловой кислоты: повышенная токсичность метотрексата, особенно гематологическая токсичность (снижение почечного клиренса метотрексата под влиянием противовоспалительного средства). В течение первых недель комбинированной терапии необходимо еженедельно выполнять полный анализ крови. Особое внимание требуется при любом, даже небольшом, нарушении функции почек, а также у лиц пожилого возраста.
+ Пеметрексед: у пациентов с нормальной функцией почек существует риск повышенной токсичности пеметрекседа (снижение почечного клиренса в сочетании с противовоспалительными дозами ацетилсалициловой кислоты, т.е. ≥ 1 г на прием и/или ≥ 3 г в день). Лабораторный контроль функции почек.
+ Местные желудочно-кишечные препараты, антациды и уголь: сниженная желудочно- кишечная абсорбция ацетилсалициловой кислоты. Следует соблюдать интервал (не менее 2 часов) между приемом местных желудочно-кишечных препаратов, антацидов или угля и ацетилсалициловой кислоты.
Комбинации, на которые следует обращать внимание
+ Пероральные антикоагулянты: для антиагрегантных доз (50 мг — 375 мг в день) ацетилсалициловой кислоты. Повышенный риск кровотечения, особенно в случае язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
+ Нестероидные противовоспалительные препараты: для антиагрегантных доз (50 мг —
375 мг в день) ацетилсалициловой кислоты. Повышенный риск язвы и желудочно-кишечного кровотечения.
+ Глюкокортикоиды (за исключением гидрокортизона при заместительной терапии): для обезболивающих или жаропонижающих доз (≥ 500 мг на прием и/или ≥ 3 г в день) ацетилсалициловой кислоты. Повышенный риск кровотечения.
+ Низкомолекулярные гепарины (и подобные препараты) и нефракционированные гепарины, терапевтические дозы и/или лица пожилого возраста: для антиагрегантных доз (50 мг — 375 мг в день) ацетилсалициловой кислоты. Повышенный риск кровотечения (ингибирование функции тромбоцитов) и раздражение гастродуоденальной слизистой ацетилсалициловой кислотой.
+ Низкомолекулярные гепарины (и подобные препараты) и нефракционированные гепарины, профилактические дозы: сопутствующее применение препаратов, воздействующих на разные уровни гемостаза, повышает риск кровотечения. Следовательно, у пациентов младше 65 лет комбинацию гепаринов в профилактических дозах (низкомолекулярные гепарины и подобные препараты или нефракционированные гепарины) и ацетилсалициловой кислоты следует принимать во внимание и контролировать путем клинических наблюдений и лабораторного мониторинга.
+ Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флуоксамин, пароксетин, сертралин), тромболитики: повышенный риск кровотечения.
Меры предосторожности
Во избежание риска передозировки при комбинации с другими препаратами следует убедиться, что другие препараты не содержат ацетилсалициловую кислоту.
При длительном приеме больших доз обезболивающих лекарственных средств может возникать головная боль, которую не следует лечить путем ещё большего увеличения дозы препарата. Регулярное применение обезболивающих, особенно в комбинации, может вызвать стойкое поражение почек с риском развития почечной недостаточности.
У детей с симптомами вирусных инфекций (в частности, ветряной оспой, гриппоподобными заболеваниями), получавших ацетилсалициловую кислоту, отмечались признаки синдрома Рейе, очень редкой патологии, представляющей угрозу для жизни. Поэтому у детей применение препарата возможно только по рекомендации врача и в случае, когда других мер не достаточно. При появлении стойкой рвоты, расстройства сознания, аномального поведения следует немедленно прекратить лечение.
В некоторых случаях тяжелой недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы высокие дозы ацетилсалициловой кислоты могут вызывать гемолиз. В случаях недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы ацетилсалициловую кислоту следует принимать под наблюдением врача.
Необходимо проводить усиленный мониторинг лечения в следующих случаях:
наличие желудочно-кишечных язв в анамнезе, желудочно-кишечного кровотечения или гастрита;
почечная или печеночная недостаточность;
астма: у некоторых лиц возникновение приступа астмы может быть связано с аллергией на НПВП или на ацетилсалициловую кислоту. В таких случаях это лекарственное средство противопоказано.
метроррагия или меноррагия (риск усиления менструального кровотечения и продления менструации);
Возможны желудочно-кишечные кровотечения или язвы/перфорации, в том числе в анамнезе. Относительный риск повышается у пожилых людей, лиц с низкой массой тела и у пациентов, получающих антикоагулянтную или антитромбоцитарную терапию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При возникновении желудочно- кишечного кровотечения лечение прием препарата следует немедленно прекратить.
Учитывая антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется при самых низких дозах и сохраняется в течение нескольких дней, пациентов следует предупредить о риске кровотечения, которое может возникнуть во время хирургических вмешательств (например, удаление зуба).
Ацетилсалициловая кислота изменяет урикемию (анальгетическая доза ацетилсалициловой кислоты повышает урикемию, ингибируя выделение мочевой кислоты).
Применение этого препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
1 шипучая таблетка содержит 485 мг натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на строгой диете с ограничениями натрия.
Поскольку аскорбиновая кислота оказывает стимулирующее действие, препарат не рекомендуют принимать в конце дня.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не наблюдалось случаев влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, но из-за наличия в составе глицина следует соблюдать осторожность.
Период беременности и лактации
Препарат предназначен для взрослых и детей старше 15 лет. Однако, если он при исключительных обстоятельствах применяется у женщин репродуктивного возраста, необходимо помнить следующее: как правило, ацетилсалициловую кислоту нельзя назначать во время беременности.
Беременность
Дозы ацетилсалициловой кислоты ниже 100 мг в день — могут быть безопасными в очень ограниченных случаях применения в акушерстве, требующих специализированного контроля.
Дозы ацетилсалициловой кислоты в пределах 100 — 500 мг в день — клинический опыт применения доз в пределах 100-500 мг в день недостаточен. Следовательно, к этим дозам применимы рекомендации для доз, превышающих 500 мг в день.
Дозы ацетилсалициловой кислоты ≥ 500 мг день — синтез простагландинов может влиять на развитие беременности и/или развитие эмбриона или плода. За исключением случаев, когда это абсолютно необходимо, ацетилсалициловую кислоту не следует применять у женщин, планирующих беременность, или у женщин, срок беременности у которых составляет менее шести месяцев (пять полных месяцев). Следует применять самую низкую возможную дозу в течение кратчайшего периода лечения.
После 24 недель беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода следующее:
сердечно-легочную токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочную гипертензию);
почечную дисфункцию, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием.
В конце беременности у матери и новорожденного могут появиться:
• удлинение времени кровотечения из-за антиагрегантного действия, которое может возникнуть даже после введения очень малых доз препарата;
• снижение сокращений матки, приводящие к перенашиванию беременности или более длительному периоду родов.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана после 24 недель аменореи (5 полных месяцев).
Лактация
Поскольку ацетилсалициловая кислота выделяется в грудное молоко, не рекомендуется применять этот препарат в период кормления грудью.
Передозировка
Связанная с ацетилсалициловой кислотой
Существует риск отравления у лиц пожилого возраста и, особенно, у маленьких детей, что может быть опасным для жизни.
Симптомы:
-Умеренное отравление: звон в ушах, ощущение снижения слуха, головные боли, вертиго. Их можно контролировать снижением дозы.
-Тяжелое отравление: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сосудистая недостаточность, дыхательная недостаточность, выраженная гипокликемия. У детей передозировка может быть смертельной при приеме 100 мг/кг или более за один прием.
Лечение:
-Немедленная госпитализация, выведение препарата: промывание желудка и прием активированного угля, контроль кислотно-щелочного баланса до уровня pH мочи 7,5-8, щелочной диурез. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ.
-Симптоматическое лечение.
Связанная с аскорбиновой кислотой
При приеме витамина с в дозе ≥ 2 г/день, аскорбиновая кислота может помешать следующим биологическим тестам: определение креатинина и глюкозы в крови и моче (контроль сахарного диабета с помощью теста на содержание глюкозооксидазы).
При приеме витамина с в дозе ≥ 3 г/день, возникает риск гемолиза у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
Упаковка
По 10 таблеток шипучих в полипропиленовой тубе с полиэтиленовой крышкой, содержащей влагопоглотитель.
По 1 тубе вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта.
Информация о производителе
УПСА САС,
979 авеню де Пирене, 47520 Ле Пассаж, Франция.
Владелец регистрационного удостоверения:
УПСА САС,
3 рю Жозеф Монье, 92500 Рюэй-Мальмэзон, Франция.