Инструкция по применению Нимесулид-максфарма (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: Нимесулид 100 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К-30, тальк, стеарат магния, аспартам, лимонная кислота моногидрат, сахарин натрия, ароматизатор «Манго» (Trusil Mango special), краситель желтый «солнечный закат» Супра (Е 110).

Описание

Светло-желтого цвета плоские, круглой формы таблетки без оболочки с рельефной надписью “N5” с одной и “INTAS” и разделительной риской с другой стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATX: М01АХ17.

Показания к применению

лечение острой боли;

первичная дисменорея.

Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно основываться на общей оценке риска для каждого пациента.

Способ применения и дозировка

Принимают внутрь после еды.

Перед употреблением таблетку следует диспергировать в 50-100 мл воды до образования гомогенной суспензии. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Дозировка

Чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты следует принимать минимальную эффективную дозу при наименьшей длительности лечения.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Взрослые пациенты

По 1 таблетке (100 мг нимесулида) два раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимости в снижении суточной дозы нет.

Дети и подростки

Дети (до 12 лет): для данной категории пациентов назначение нимесулид-содержащих лекарственных препаратов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Подростки (от 12 до 18 лет): на основании фармакокинетического профиля у взрослых и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 — 80 мл/мин) нет, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначение лекарственного средства НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), Пациенты с печеночной недостаточностью: НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Нежелательные эффекты терапии могут быть снижены путем назначения наименьшей эффективной дозы препарата на протяжении как можно более короткого времени, требуемого для лечения соответствующего заболевания (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности»).

Противопоказания

известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата;

имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС);

имевшие место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид;

сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью;

возникавшие ранее желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВС;

наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;

тяжёлые нарушения свёртывания крови;

тяжелая почечная недостаточность

тяжёлая сердечная недостаточность;

язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;

печеночная недостаточность;

алкоголизм, наркозависимость;

пациенты с симптомами простуды и гриппа;

назначение препарата противопоказано в третьем триместре беременности и в период кормления грудью (см. пункты «Применение в период беременности», «Применение при кормлении грудью»);

возраст до 12 лет.

Особые предупреждения и меры предосторожности

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания (см. раздел «Способ применения и дозировка», а также риски со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, ниже).

При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения (в некоторых случаях даже со смертельным исходом), а также нарушения функции почек, печени и сердца. Поэтому рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение. Нарушения со стороны печени

Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов (см. также раздел «Побочное действие»). Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом НИМЕСУЛИД-МАКС ФАРМА (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.

Во время лечения лекарственным средством НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения препарата НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА и других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в истории болезни имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения (независимо от прошедшего времени), с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением (см. раздел «Противопоказания»), а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса) (см. раздел ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, прежде всего пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно- кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях). Это наиболее важно на начальных стадиях лечения.

Желудочно-кишечное кровотечение, а также образование язв или перфорации отмечаются для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления нимесулид следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона (см. раздел «Побочное действие»).

Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»),

В случае возникновения у пациентов, получающих препарат НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний (см. раздел «Побочное действие»).

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Реакции со стороны кожных покровов

Имеются данные об очень редких случаях тяжелых кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых могут приводить к смерти (см. раздел «Побочное действие»). По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены в начальный период терапии. НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках гиперчувствительности.

Нарушения со стороны почек

Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции почек или сердца, поскольку применение нимесулида может вести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение должно быть прервано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»),-

Влияние на фертильность

Применение нимесулида может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем

Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков как реакции на применение терапии НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Столь же тщательная оценка состояния должна быть выполнена перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечнососудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).

Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом (см. также раздел «Противопоказания»). Однако НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Лекарственное средство содержит аспартам. Не рекомендуется пациентам, страдающим фенилкетонурией.

Применение в период беременности

Не рекомендуется принимать Нимесулид во время беременности. Как и другие НПВП, использование Нимесулида не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. Как и другие НПВП, которые, как известно, ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, повышенный риск кровотечения, слабость родовой деятельности и периферические отеки. Были отдельные случаи почечной недостаточности у детей женщин, которые принимали нимесулид в конце беременности.

Применение при кормлении грудью

Проникает в грудное молоко, следовательно, не рекомендуется его использование в период лактации.

Применение пожилыми людьми

Пожилые пациенты в значительной мере подвержены побочным эффектам НПВС, включая желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции почек, сердца и печени. Таким образом, рекомендуется адекватный клинический мониторинг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых наблюдается головокружение или сонливость, следует воздержаться при применении лекарственного средства НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА от вождения автомобиля и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и точной координации движений.

Побочное действие

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности»).

На фоне лечения НПВП сообщалось также об отеках, повышении артериального давления и сердечной недостаточности.

При применении НПВП имеются данные об очень редких случаях буллезных реакций, в том числе синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе.

При лечении НПВП наиболее частыми нежелательными явлениями были явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности»). Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеообразного стула, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострении колита и болезни Крона (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности») после приема препарата. Реже наблюдается гастрит.

Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований* (приблизительно 7800 пациентов) и из постмаркетинговых исследований. Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); иногда (≥ 1/1 000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные случаи.

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при передозировке таких препаратов.

В случае передозировки НПВП лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота нет. Нет данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5 %) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 граммов для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Следует контролировать функции печени и почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия:

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Совместное применение лекарственных препаратов, содержащих нимесулид (см. раздел «Противопоказания»), и других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г однократно или ≥ 3 г в качестве общей суточной дозы), не рекомендуется.

Кортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности»).

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности») или ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется (см. также раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности») и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции (см. также раздел «Противопоказания»). Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs): увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности»).

Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ингибиторы АПФ), антагонисты ангиотензиновых рецепторов 2 типа (АIIА)

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов в пожилом возрасте) совместное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, которое носит, как правило, обратимый характер.

Данное взаимодействие следует принимать во внимание у пациентов, принимающих НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА совместно с ингибиторами АПФ или АIIА. Поэтому, при назначении данной комбинации препаратов следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и должна быть рассмотрена необходимость мониторинга почечной функции после начала комбинированной терапии и периодически впоследствии.

Фармакокинетические взаимодействия: воздействие нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств

Фуросемид

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижал действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени, на выведение калия, и снижал диуретический ответ.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «Концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и лекарственных препаратов, содержащих нимесулид, требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функции, как указано в разделе «Особые предупреждения и меры предосторожности».

Литий

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.

Были проведены Исследования in vivo с целью выявления возможных фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофилином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида). Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с препаратом НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Фармакокинетические взаимодействия: эффекты других препаратов на фармакокинетику нимесулида

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Срок годности

3 года со дня производства. Не использовать после окончания срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от влаги месте, недоступном для детей. Упаковка

10 диспергируемых таблеток упаковываются в алюминиевый блистер. 1, 2, или 3 блистера упаковываются в картонную коробку вместе с листком-вкладышем лекарственного средства. Для стационаров:

10 диспергируемых таблеток упаковываются в алюминиевый блистер. 10, 50 или 100 блистеров упаковываются в картонную коробку вместе с листком-вкладышем лекарственного средства. Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Владелец регистрации

Максфарма Балтия ЗАО, ул. Салтонишкю 29/3, LT 08105, Вильнюс, Литовская Республика. .Maxpharma Baltija UAB Saltoniskiu 29/3, LT 08105 Vilnius, Republic of Lithuania .

Производитель

Интас Фармасьютикалс Лтд., Матода — 382 210, Округ: Ахмедабад, Индия.

Intas Pharmaceuticals Ltd., Matoda — 382 210, Dist.: Ahmedabad, India.

Упаковано

ООО «Ника Фармацевтика», Республика Беларусь, 222603, Минская область, Несвижский район, пос. Альба, ул. Заводская 1, пом. 33.

тел.+37 (51770) 21166, факс +37 (51770) 21978.

e-mail: .

тел.+37 (517) 296 65 73, факс +37 (517) 296 65 39.

e-mail: .