Описание
Желтовато-белые суппозитории с гладкой поверхностью
Состав
1 суппозиторий содержит:
активные вещества: флуокортолона пивалат 0,612 мг
флуокортолона гексаноат 0,630 мг
цинхокаина гидрохлорид 1,0 мг
вспомогательное вещество — твёрдый жир
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Код АТС: С05АХ03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ультрапрокт™ содержит два активных вещества, комбинация которых не изменяет их индивидуальных фармакологических свойств, а позволяет использовать их синергическое действие. Флуокортолон, как в виде пивалата, так и капроата, оказывает противовоспалительное действие и сочетает эффективность, продемонстрированную с помощью нескольких тестов, и приемлемую степень безопасности в отношении системных и местных нежелательных реакций. Цинхокаина гидрохлорид — сильнодействующий местный анестетик, и поэтому может использоваться в очень малых дозах.
Активные вещества, входящие в состав лекарственного средства Ультрапрокт™, оказывают противовоспалительный, противозудный и местноанестезирующий эффект.
Фармакокинетика
Исследования с применением радиоактивных изотопов у животных и человека показали, что только 1/5 введенной дозы обнаруживается в фекалиях и моче, которые были исследованы в течение 3 дней после 24-часового нанесения дозы на кожу под окклюзионную повязку.
Флуокортолона гексаноат всасывается значительно медленнее, чем пивалат, и это обеспечивает двухфазное действие лекарственного средства (начальное быстрое действие и длительный эффект).
Метаболизм и фармакокинетика флуокортолона были изучены после перорального введения. Период полувыведения составляет около 50 минут. Основным путем выведения является почечная система.
Показания к применению
геморрой
поверхностные анальные трещины
проктит
Способ применения и дозы
Перед использованием Ультрапрокт™ следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять лекарственное средство после дефекации.
Обычно следует ежедневно использовать один суппозиторий, вводя его глубоко в прямую кишку. После полного исчезновения симптомов рекомендуется продолжить лечение в течение недели с использованием 1 суппозитория каждые 2 дня. По возможности, длительность лечения не должна превышать 4 недель.
Если под воздействием тепла суппозитории размягчились, то их следует поместить в холодную воду, не снимая упаковки, тогда они снова примут свою прежнюю консистенцию.
Применение у детей: не рекомендовано, в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям. Применение возможно в случае острой необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Побочные действия
Возможно развитие местных реакций: жжение, кожный зуд, сухость кожи.
Были сообщения о развитии случаев сенсибилизации к одному или нескольким компонентам лекарственного средства, особенно цинхокаину, у предрасположенных лиц.
Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические нежелательные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности.
При длительном (более 4 недель) применении Ультрапрокт™ нельзя исключить появление местных нежелательных реакций, таких как атрофия кожи.
В редких случаях возможны кожные аллергические реакции.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях, включая сообщения о случаях неэффективности лекарственных средств.
Противопоказания
туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения препарата
вирусные заболевания (вакцинальная болезнь, ветряная оспа)
повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
Особые указания
При наличии грибковых инфекций в дополнение к лекарственному средству Ультрапрокт™ требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.
В случае длительного применения лекарственных средств для наружного применения может развиться сенсибилизация. В этом случае необходимо прекратить применение данного средства и назначить соответствующую терапию.
В случае местного применения мази на обширные поверхности, поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать нежелательные реакции системного характера.
Необходимо избегать случайного контакта Ультрапрокт™ с глазами.
После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.
Передозировка
Случаи передозировки лекарственным средством Ультрапрокт™ не известны.
В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном применении Ультрапрокт™ даже при случайной передозировке.
При случайном пероральном приёме лекарственного средства вероятно проявление системных эффектов цинхокаина гидрохлорида, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться как тяжёлыми сердечно-сосудистыми симптомами (нарушение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и симптомами нарушения центральной нервной системы (судороги, торможение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ожидается, что совместное применение с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, может привести к повышению риска системных нежелательных эффектов.
Не следует применять указанную комбинацию, если польза от использования не превышает повышенный риск системных нежелательных эффектов кортикостероидов, и в этом случае врачу необходимо осуществлять наблюдение за пациентом на предмет возникновения системных нежелательных эффектов кортикостероидов.
Беременность и лактация
Экспериментальные исследования кортикостероидов на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Некоторые эпидемиологические исследования показывают, что у детей женщин, получавших системные кортикостероиды в течение первого триместра беременности, существует повышенный риск развития расщелины неба.
Лекарственное средство Ультрапрокт™ не должно применяться в течение первого триместра беременности. Во втором и третьем триместрах беременности следует применять лекарственное средство с осторожностью и по показаниям, с учетом оценки соотношения польза/риск.
Данные о проникновении компонентов лекарственного средства в грудное молоко отсутствуют, поэтому перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
Не влияет.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре 2-8°С, в недоступном для детей месте.
Форма выпуска и упаковка
5 суппозиториев в алюминиевом стрипе, ламинированном полиэтиленом. 2 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению помещены в картонную коробку.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
Владелец регистрационного удостоверения:
Байер АГ, Германия.
Bayer AG, Germany.
Производитель:
Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л.,
Ул. Э. Шеринга 21, 20090 Сеграте (Милан), Италия.
Bayer Healthcare Manufacturing S.r.l.,
Via E. Schering 21,20090 Segrate (Milano), Italy.