Инструкция по применению Фаспик (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

действующее вещество — ибупрофен (в виде соли L-аргинина) 400 мг; вспомогательные вещества: ядро: L-аргинин 370 мг, натрия гидрокарбонат 302 мг, кросповидон 60 мг, магния стеарат 8 мг; оболочка: гипромеллоза (метоцел 5сР) 16,7 мг, сахароза 16,7 мг, титана диоксид 0,8 мг; полировка: макрогол 4000 3 мг.

Описание

белые таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Ибупрофен — активное вещество препарата Фаспик — является производным пропионовой кислоты и оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действия за счет неизбирательной блокады циклооксигеназы 1 и 2 и оказывает ингибирующее влияние на синтез простагландинов.

Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Анальгетическая активность препарата не относится к наркотическому типу.

Как все НПВС, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

Обезболивающий эффект при применении Фаспика (ибупрофен в виде соли L — аргинина) развивается через 10-45 минут после приема.

Фармакокинетика

Всасывание: хорошо абсорбируется из желудка. При применении Фаспика максимальная концентрация (С_тах) ибупрофена в плазме около 25 рг/мл и 40 рг/мл достигается в течение 20 — 30 минут после приема препарата натощак в дозе 200 мг и 400 мг соответственно.

Распределение: ибупрофен приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Он медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы.

БиотрансФормаиия: ибупрофен подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение: имеет двухфазную кинетику элиминации. Период полувыведения {1_Ш) из плазмы составляет 1-2 часа. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой и, в меньшей степени, с желчью.

Показания к применению

Болевой синдром различной этиологии: головная боль, зубная боль, невралгия, костные, суставные и мышечные боли, первичная альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата. Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, или другим НПВС в анамнезе;

• Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);

• Аллергическая реакция (например, астма, ринит, крапивница или

ангионеврочический отек), связанная с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе

гипокоагуляция), геморрагические диатезы;

• Кровотечения любой этиологии;

• Беременность;

• Период лактации;

• Детский возраст до 12 лет;

• Заболевания зрительного нерва;

• Тяжелая сердечная недостаточность;

• Системная красная волчанка и коллагенозы,

• Тяжелая печеночная и /или почечная недостаточность;

• Нарушение функции почек при снижении скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин

Осторожность требуется в следующих случаях:

• пожилой возраст;

• сердечная недостаточность;

• артериальная гипертензия;

• цирроз печени с портальной гипертензией;

• печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, гипербилирубинемия;

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит;

• заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия).

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет внутрь составляет 400 мг 2 — 3 раза сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Таблетку запивают небольшим количеством воды.

Для снижения риска развития диспептических эффектов рекомендуется принимать препарат во время еды.

У пожилых пациентов доза лекарственного средства должна определяться врачом с учетом ее снижения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. Целесообразно проводить регулярный мониторинг клинических и лабораторных показателей, особенно в случае необходимости длительного применения препарата. Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью применение препарата Фаспик противопоказано.

Побочные эффекты могут быть снижены при применении минимально эффективной дозы препарата при самой короткой продолжительности лечения.

Необходимо контролировать развитие побочных эффектов, при их появлении рекомендуется прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Побочное действие

Побочные эффекты, в основном, связаны со способностью ибупрофена подавлять синтез простагландинов.

Желудочно-кишечные расстройства являются наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов.

После применения Фаспика наблюдались: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, изжога, мелена, рвота с кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдался гастрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Сердечно-сосудистые расстройства: в сочетании с НПВС сообщалось о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), и долговременное лечение может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

В таблице ниже приведены показатели частоты возникновения побочных эффектов:

Частота: очень часто (£ 1/10), часто (> 1/100 до <1> 1/1000 до <1> 1/10000, <1>

Классификация по органам или системам Желудочно-кишечный тракт Диспепсия, диарея

Боли в животе, изжога, тошнота, метеоризм, абдоминальный дискомфорт

Пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, рвота, мелена, гастрит, стоматит

Желудочно-кишечная перфорация, запор, рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона Анорексия

Сердечно-сосудистая система

Сердечная недостаточность, гипертония, артериальный тромбоз Нервная система

Головная боль, головокружение Спутанность сознания, сонливость Депрессия, психические расстройства ; Ступор, менингизм | Орган слуха

Звон в ушах

Орган зрения

Затуманенное зрение, амблиопия Кожа и подкожные ткани

Сыпь Часто

Зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, экзантема ^! Нечасто

Буллезный дерматоз (мультиформная эритема, эксфолиативный *

дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный Очень редко некролиз), аллергический васкулит Кровь и лимфатическая система

Тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, Редко

Редко

гранулоцитопения, гемолитическая анемия Мочевыделительная система

Гематурия, дизурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, почечная недостаточность, острая почечная недостаточность Гепатобилиарная система Заболевания печени, желтуха Дыхательная система

Астма, обострение астмы, бронхоспазм, одышка

Обострение кожных реакций Общие нарушения Отек, лихорадка Процессы метаболизма

Повышенное содержание мочевой кислоты в крови, задержка натрия и жидкости или отек

Лабораторные и клинические исследования

Ухудшение функции печени (увеличение уровня трансаминаз), нарушение цветового зрения

Передозировка

Симптомы: в большинстве случаев передозировка протекает бессимптомно. Основными проявлениями являются: боли умеренной интенсивности в животе, тошнота, рвота, вялость, сонливость, головная боль, шум в ушах и атаксия.
В наиболее тяжелых случаях появляются апноэ, острая дыхательная недостаточность, метаболический ацидоз, кома, судороги, острая почечная недостаточность, острый некроз скелетных мышц, гипотония и гипотермия.

Как правило, симптомы появляются в течение 4 часов.

Лечение: промывание желудка, регулирование уровня электролитов крови. Антидота при отравлении ибупрофеном нет. Лечение симптоматическое. Учитывая высокую степень связывания ибупрофена с белками плазмы крови (до 99%), диализ, форсированный диурез и подщелачивание мочи малоэффективны. Необходимо контролировать функцию почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Эффективность диуретиков, ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II может быть снижена. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, дегидрированные пациенты или пожилые пациентов с нарушенной функцией почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и ибупрофена может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Совместное применение ибупрофена с диуретиками, ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина II должно осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Этим пациентам показан контроль врача и соответствующий мониторинг во время сопутствующей терапии. Пациенты должны быть достаточно гидратированы и следует уделять внимание мониторингу функции почек после начала соответствующей терапии.

• Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений).

• При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства, малые дозы ацетилсалициловой кислоты).

• Ибупрофен снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ).

• В литературе были описаны единичные случаи увеличения плазменных концентраций дигоксина, фенитоина и лития при одновременном приеме с ибупрофеном. Средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

• Фаспик (подобно другим НПВС) должен применяться с осторожностью в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС (увеличивает риск развития неблагоприятных влияний препарата на желудочно-кишечный тракт).

• Фаспик может увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.

• Комбинированное лечение зидовудином и Фаспиком может увеличивать риск развития гемартрозов и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией.

• Комбинированное применение Фаспика и такролимуса может увеличивать риск развития нефротоксического действия из-за сокращения синтеза простагландинов в почках.

• Ибупрофен усиливает гипогликемическое действие оральных гипогликемических средств и инсулина; может возникнуть необходимость коррекции дозы.

• Описано ульцерогенное действие с кровотечениями при сочетании ибупрофена с колхицином, эстрогенами, этанолом, глюкокортикостероидами.

• Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

• Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.

• Антикоагулянтны (такие как варфарин) и тромболитические средства (такие как алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышают риск развития кровотечений при совместном применении с ибупрофеном. Возможно изменение протромбинового времени и необходимость корректировки дозы антикоагулянта.

• Цефамандол, цефаперазон, цефотенан, вальпроевая кислота, пликамицин при совместном применении с ибупрофеном увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

• Миелотоксические средства усиливают проявления гематоксичности ибупрофена.

• Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.

• Индукторы микросомального окисления (такие как фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при совместном применении с ибупрофеном увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

• Ингибиторы микросомального окисления снижают риск развития гепатотоксического действия ибупрофена.

• Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном назначении с НПВС.

• Лекарственные средства, блокирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему при совместном применении с ибупрофеном увеличивают риск развития нежелательного взаимодействия и нарушения функции почек.

Особенности применения

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Фаспик может ухудшить способность управлять транспортными средствами и механизмами из-за возможного наступления сонливости, головокружения и депрессии. Следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания.

Меры предосторожности

Побочные эффекты могут быть снижены при применении минимально эффективной дозы при самой короткой продолжительности лечения.

Необходимо контролировать развитие побочных эффектов, при их появлении рекомендуется прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью применение НПВС может вызвать задержку жидкости и развитие отеков, этим пациентам показан контроль врача и соответствующий мониторинг во время применения НПВС.

Клинические исследования позволяют предположить, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут) и продолжительное лечение может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Эпидемиологические исследования не позволяют предположить, что применение низких доз ибупрофена (например, < 1200 мг/сутки) связано с повышенным риском развития инфаркта миокарда.

Применение ибупрофена у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями возможно после назначения врача.

Возможность применения ибупрофена также должна быть согласована с врачом до начала долговременного лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно­сосудистых проявлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Следует избегать одновременного применения Фаспика с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Пожилые пациенты более склонны к увеличению частоты проявлений побочных эффектов при применении НПВС, в особенности, желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, в редких случаях приводящих к летальному исходу.

У пожилых пациентов и у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе риск развития желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации становится выше с увеличением дозы НПВС. Эти пациенты должны начинать лечение с минимально эффективной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, принимавших низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут повысить риск развития желудочно- кишечных осложнений, должна быть рассмотрена возможность их одновременного применения с протекторными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).

Пациенты, у которых имеются жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, в частности, пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), в особенности на начальных этапах лечения.

При суточной дозе ибупрофена свыше 1000 мг может увеличиваться время желудочно-кишечного кровотечения.

Следует с осторожность одновременно принимать ибупрофен с препаратами, такими как оральные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные агенты (такие как аспирин), которые могут увеличить риск развития изъязвления или кровотечения.

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы применение Фаспика должно быть прекращено. Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе или в настоящем (язвенный колит, болезнь Крона) НПВС не следует применять в связи с возможностью обострения этих заболеваний.

О тяжелых кожных реакциях, в редких случаях со смертельным исходом, в том числе, эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона, токсическом эпидермальном некролизе при применении НПВС сообщается очень редко. Риск развития побочных эффектов возрастает на ранних этапах терапии; появление побочных реакций происходит, в большинстве случаев, в течение первого месяца лечения.

Применение Фаспика должно быть прекращено при первых проявлениях побочных эффектов: появление кожной сыпи, поражение слизистой или любых других признаках гиперчувствительности.

Гепатотоксические реакции могут возникать обобщенно в пределах реакций гиперчувствительности.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с развитием бронхоспазма в анамнезе, особенно при совместном/ применении с другими

лекарственными средствами, а также у пациентов с почечной и/или печеночной или сердечной недостаточностью. Таким больных целесообразно проводить регулярный мониторинг клинических и лабораторных показателей, особенно в случае длительного лечения.

Системная красная волчанка или другие коллагеновые болезни являются факторами риска развития тяжелых проявлений гиперчувствительности.

Очень редко сообщалось о случаях нарушения зрения при применении ибупрофена. При подобных проявлениях рекомендуется прекратить прием препарата и обратиться к офтальмологу.

Не рекомендуется применение Фаспика, как и любого ингибитора синтеза простагландинов и цикпооксигеназы, женщинам, планирующим беременность. Рекомендуется отменить применение Фаспика женщинам, имеющим проблемы с фертильностью или проходящим обследование по поводу бесплодия.

Фаспик содержит сахарозу, поэтому пациенты, страдающие проблемами наследственной непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не должны принимать это лекарство.

Фаспик содержит 82,62 мг натрия. Эта информация должна быть принята во внимание пациентами, находящимися на диете с низким содержанием натрия.

Фаспик повышает риск развития осложнений со стороны почек у пациентов, выработка простагландинов у которых имеет компенсаторную роль для поддержания почечного кровотока (состояние дегидратации, нарушения функции почек и печени, сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, прием диуретиков, ингибиторов АПФ, пожилой возраст).

Рекомендации по мерам предосторожности в отношении пациентов групп

риска:

— обеспечение мониторинга функции почек при назначении пожилым пациентам, пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом в течение первой недели приема в случае необходимости применения препарата более одной недели.

— обеспечение мониторинга сывороточного креатинина через 48 — 72 часа от начала приема у пациентов с хронической сердечной недостаточностью функционального класса III — IV по Нью-йоркской классификации и хронической почечной недостаточностью при скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин.

Форма выпуска

По 6 таблеток в блистере (полиэтилен-алюминий-полиамид). По 1, 2, 4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25° С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.