Инструкция по применению Теронред (таблетки вагинальные): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Действующее вещество Абиратерона ацетат 250 мг

Вспомогательные вещества — лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон (К29/32), лаурилсульфат натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав Опадрая OY-58900 белого: гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол (Е1521).

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне логотип Др.Реддис, на другой надпись “358”.

Фармакотерапевтическая группа

Другие антагонисты гормонов и их прочие аналоги.

Код ATX L02BX03

Фармакологические свойства

Механизм действия

Абиратерона ацетат in vivo превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, абиратерон селективно подавляет активность фермента 17а— гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Этот фермент экспрессируется и является необходимым для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы. CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17а-гидроксилирования и разрыва связи С17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион, соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.

Андроген-чувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, снижающее концентрацию андрогенов. Анти-андрогенная терапия, например, применение агонистов лю-либерина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и в опухоли. Применение абиратерона совместно с агонистами лю-либерина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения (при применении имеющихся методов диагностики).

Фармакодинамика

Лекарственное средство Теронред снижает концентрацию тестостерона и других андрогенов в сыворотке ниже тех показателей, которые удается получить на фоне применения агонистов лю- либерина или после орхидэктомии. Это происходит из-за селективного ингибирования фермента CYP17, который требуется для биосинтеза андрогенов. Концентрация простат-специфичного антигена (ПСА) служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы. В одном из клинических исследований эффективности и безопасности применения абиратерона для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака простаты участвовали пациенты, которым ранее доцетаксел не назначался, тогда как в другое были включены пациенты, уже получавшие доцетаксел. Пациентам, принимавшим участие в обоих клинических исследованиях абиратерона, не разрешалось применять спиронолактон, который способен связываться с рецепторами андрогенов и повышать уровень ПСА.

Анальгетический эффект

Доля пациентов, у которых отмечался паллиативный анальгетический эффект, была достоверно

выше при использовании абиратерона, по сравнению с группой плацебо. Кроме того, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, у меньшей доли пациентов, получавших

абиратерон, отмечалось прогрессирование болевого синдрома.

Риск развития костных осложнений

По сравнению с группой плацебо у меньшей доли пациентов, получавших абиратерон, отмечались случаи поражения костной ткани, к которым были отнесены патологический перелом, спинальная компрессия, паллиативное облучение кости, хирургическое лечение кости.

Фармакокинетика

Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых добровольцев, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов, с почечной или печеночной недостаточностью. Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.

Абсорбция

При пероральном применении абиратерона ацетата натощак время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет приблизительно 2 часа.

Прием абиратерона ацетата с пищей, по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, приводит к 10-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и 17- кратному увеличению максимальной концентрации абиратерона (Сmах), в зависимости от жирности принятой пищи. Принимая во внимание нормальное разнообразие содержания и состава пищи, прием абиратерона ацетата с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому, абиратерона ацетата нельзя принимать с пищей.

Распределение

Связывание с белками плазмы меченного С14-абиратерона составляет 99,8%. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 5.630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон активно распределяется в периферических тканях.

Метаболизм

При пероральном применении С14-абиратерона ацетата в капсулах, абиратерона ацетат гидролизуется до абиратерона, который в свою очередь подвергается метаболизму, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего С14-абиратерона ацетата (приблизительно 92%) находилась в форме метаболита абиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов, на каждый из двух основных метаболитов — абиратерона сульфат и N-оксид абиратерона сульфат — приходилось по 43% общей радиоактивности.

Выведение

По данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев, средний период полу выведения абиратерона в плазме составляет приблизительно 15 часов. При пероральном приеме меченного С14-абиратерона ацетата в дозе 1 г приблизительно 88% радиоактивной дозы выводилось через кишечник и приблизительно 5% выводилось почками. Основными веществами, найденными в фекалиях, являлись неизмененный абиратерона ацетат и абиратерон (приблизительно 55% и 22% введенной дозы, соответственно).

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика абиратерона ацетата изучалась у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью соответственно) и у здоровых добровольцев. Системное воздействие абиратерона ацетата после однократного применения внутрь в дозе 1 г увеличивалось приблизительно на 11% у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и на 260% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности. Средний период полувыведения абиратерона увеличивается приблизительно до 18 часов у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности и приблизительно до 19 часов у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности.

Для пациентов, имеющих легкую степень печеночной недостаточности, коррекции дозы лекарственного средства не требуется. Абиратерон не рекомендуется назначать пациентам с умеренной или тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс В или С по Чайлд-Пью), поскольку в этом случае невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы. Поэтому лекарственное средство Теронред следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени, только если польза от лечения явно перевешивает возможный риск. Лекарственное средство Теронред нельзя назначать пациентам с тяжелой недостаточностью функции печени.

Пациентам, у которых в процессе терапии лекарственным средством развилась гепатотоксичность, может потребоваться временная отмена лекарственного средства и коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетику абиратерона ацетата сравнивали у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих стандартную схему гемодиализа, и у пациентов с нормальной функцией почек. Системное воздействие абиратерона ацетата после перорального приема в дозе 1 г у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих гемодиализ, не увеличивалось. Для пациентов с почечной недостаточностью, включая тяжелую недостаточность, коррекции дозы лекарственного средства не требуется. Следует с осторожностью назначать абиратерона ацетат пациентам, больным раком предстательной железы с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении абиратерона ацетат у таких пациентов отсутствуют.

Рекомендуем к прочтению  Инструкция по применению Халиксол (Раствор): описание, состав, ФТГ, МНН

Показания к применению

Абиратерон в сочетании с преднизоном или преднизолоном предназначен для:

Лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы у взрослых мужчин с бессимптомным или слабосимптоматическим течением, в случае, если антиандрогенная терапия не дала эффекта, а химиотерапия на данном этапе не показана;

Лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы у взрослых мужчин, если заболевание прогрессирует при химиотерапии на основе доцетаксела или после нее.

Противопоказания

-Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу лекарственного средства, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Тяжелое нарушение функции печени (класс С по Чайлд-Пью)

Детский возраст до 18 лет.

Женщины детородного возраста и в период беременности (см. «Беременность и лактация»).

Способ применения и дозы

Дозы

Рекомендуемая суточная доза лекарственного составляет 1 г (4 таблетки по 250 мг) 1 раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Лекарственное средство Теронред применяется вместе с низкими дозами преднизолона. Рекомендуемая доза преднизолона составляет 10 мг/сут.

Лекарственное средство нельзя принимать вместе с пищей.

Рекомендуется не употреблять никакой пищи в течение, по крайней мере, двух часов до приема лекарственного средства и не менее одного часа после его приема.

Медицинскую кастрацию аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФЛГ) необходимо продолжать, если не проведена хирургическая кастрация.

До начала лечения каждые 2 недели в течение первых трех месяцев лечения, а затем ежемесячно следует измерять активность сывороточных трансаминаз и концентрацию билирубина. Артериальное давление, концентрацию калия в крови и степень задержки жидкости в организме следует оценивать ежемесячно. При этом пациенты с серьезным риском острой сердечной недостаточности должны наблюдаться каждые две недели в течение первых трех месяцев лечения, а затем ежемесячно. Если до начала лечения у пациента отмечается гипокалиемия, или она развивается во время лечения абиратероном, необходимо поддерживать концентрацию калия на уровне не ниже 4.0 мМ.

Если у пациента развивается токсический эффект третьей или более высокой степени, включая гипертензию, гипокалиемию, отек и другие токсический эффекты, не связанные с минералокортикоидами, необходимо приостановить лечение и принять соответствующие терапевтические меры. Лечение абиратероном можно продолжить лишь в случае, если степень наблюдаемых токсических эффектов снизится до первой или до исходного состояния.

Следует избегать приема сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал) при лечении абиратероном. Несмотря на отсутствие клинических данных по коррекции дозы по причине взаимодействия лекарственных средств у пациентов, принимающих сильные индукторы изофермента CYP3A4, при необходимости одновременного применения абиратерона и сильных индукторов изофермента CYP3A4, увеличивают частоту приема абиратерона до двух раз в день (например, с 1 г один раз в день до 1 г два раза в день), но только в период совместного приема лекарственных средств.

Необходимо уменьшить дозировку и частоту приема до первоначальной после прекращения совместного приема абиратерона и сильных индукторов изофермента CYP3A4.

При пропуске очередной суточной дозы лекарственного средства Теронред на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного лекарственного средства.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Данных по клинической безопасности и эффективности многократных доз абиратерона ацетата при назначении пациентам с умеренной или тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) не имеется, поэтому невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы. Лекарственное средство Теронред следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени, и только в том случае, если польза от лечения явно превышает возможный риск. Лекарственное средство Теронред нельзя назначать пациентам с нарушением печени тяжелой степени.

Если в ходе лечения у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы в 5 раз превышающей верхнюю границы нормы или концентрации билирубина в 3 раза превышающего верхнюю границу нормы), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени. Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг (две таблетки) один раз в день. В этом случае контроль активности сывороточных трасаминаз и концентрации билирубина должен осуществляться, как минимум, каждые две недели в течение трех месяцев, а затем- ежемесячно. Если признаки гепатотоксичности возникают при приеме дозы 500 мг, терапию лекарственным средством Теронред следует прекратить.

Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности

(активность аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышает верхнюю

границу нормы в 20 раз), лекарственное средство Теронред следует отменить, повторное

назначение лекарственного средства у таких пациентов невозможно.

Также следует прекратить и не возобновлять лечение абиратероном пациентов, у которых обнаружено одновременное повышение активности аланинаминотрансферазы более чем в 3 раза и концентрации общего билирубина более чем 2 раза выше верхней границы нормы, при условии отсутствия билиарной обструкции или других причин, способных вызвать данные изменения.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушениями функции почек.

Тем не менее, из-за отсутствия клинического опыта применения у пациентов с раком простаты и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у этой категории пациентов абиратерон следует назначать с осторожностью.

Пожилые пациенты

Tак как нельзя исключить повышенную чувствительность к лекарственному средству у некоторых людей пожилого возраста, у пациентов данной возрастной группы абиратерон следует назначать с осторожностью.

Дети

Теронред не применяется в педиатрической практике.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными явлениями при лечении лекарственным средством Теронред являются периферические отеки, гипокалиемия, повышение артериального давления, инфекции мочевыводящих путей. Другие важные побочные реакции включают нарушения со стороны сердца, гепатотоксичность, переломы и аллергический альвеолит.

Нежелательные реакции систематизированы с использованием следующей классификации частоты встречаемости:

Очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1>

Классы систем органов Частота
Инфекционные заболевания Очень часто: инфекции мочевыводящих путей Часто: сепсис
Нарушения со стороны эндокринной системы Нечасто: недостаточность функции надпочечников.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, Редко: фульминантный гепатит, острая печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: гематурия
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы Очень часто: повышение артериального давления Часто: сердечная недостаточность, в том числе острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка, стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто: диарея Часто: диспепсия
Общие нарушения Очень часто: периферические отеки
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: миопатия, рабдомиолиз
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций Часто: переломы (за исключениемпатологических переломов)
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: аллергический альвеолит (спонтанные постмаркетинговые сообщения)
Рекомендуем к прочтению  Инструкция по применению Флуксен (капсулы): описание, состав, ФТГ, МНН

Пациенты должны быть проинформированы, что в случае возникновения побочных реакций, в том числе, не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Передозировка

Данные о передозировки абиратероном ограничены.

Специфического антидота нет. В случае передозировки прием лекарственного средства следует прекратить, и следует проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследованиях in vitro было показано, что абиратерон ингибирует печеночные изоферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств — CYP1A2, CYP2D6 и CYP2C8. В исследовании по оценке влияния абиратерона ацетата, принимаемого совместно с преднизоном, на однократную дозу декстрометорфана (субстрата изофермента CYP2D6) AUC (площадь под кривой «концентрация-время») декстрометорфана увеличилось приблизительно на 200%. AUC24 (площадь под кривой «концентрация-время») дектрофана, активного метаболита декстрометорфана, увеличилось приблизительно на 33%.

Рекомендуется с осторожностью назначать лекарственное средство Теронред пациентам, получающим лекарственные средства, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6, особенно это касается лекарственных средств с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в том числе таких лекарственных средств как метопролол, пропраполол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол.

При исследовании межлекарственного взаимодействия лекарственного средства Теронред с лекарственными средствами, являющимися субстратами изофермента CYP2C8 на здоровых пациентах, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») пиоглитазона (субстрата изофермента CYP2C8) увеличилась на 46% при введении пиоглитазона совместно с разовой дозой абиратерона ацетата 1000 мг. Таким образом, пациенты должны наблюдаться на наличие признаков токсичности, при применении лекарственного средства Теронред совместно с лекарственными средствами, являющимися субстратами изофермента CYP2C8 с узким терапевтическим индексом. На основании данных in vitro абиратерон является субстратом изофермента CYP3A4. Следует проявлять осторожность при одновременно приеме с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, нефазодон, саквинавир, телитромицин, ритонавир, индинавир, нелфинавир, вориконазол) и индукторами (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал).

При исследовании фармакокинетического взаимодействия сильного индуктора изофермента

CYP3A4 на здоровых добровольцах — рифампицин, 600 мг в день в течение 6 дней и затем разовой

дозы абиратерона ацетата 1000 мг, средняя плазменная AUC» абиратерона.

Следует избегать совместного применения лекарственного средства Теронред и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал).

Следует избегать совместного применения лекарственного средства Теронред и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал).

Назначение данной группы лекарственных средств возможно только после тщательной оценки клинической эффективности.

В отдельном клиническом фармакологическом исследовании на здоровых добровольцах одновременный прием кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A4, не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику абиратерона.

Применение вместе с лекарственными средствами, оказывающими известное влияние на удлинение интервала QT.

Поскольку при антиандрогенной терапии может удлиняться интервал QT, рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении абиратерона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, а также способными вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические лекарственные средства класса 1А (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), метадоном, моксифлоксацином, нейролептиками и др.

Совместный прием со спиронолактоном

Спиронолактон связывается с андрогенным рецептором и может повышать уровень простат- специфического антигена (ПСА); спиронолактон не рекомендуется применять совместно с абиратероном.

Меры предосторожности

Прием лекарственного средства Теронред одновременно с пищей значительно увеличивает всасывание абиратерона. Эффективность и безопасность лекарственного средства Теронред, принятого с пищей, не установлена. Лекарственное средство Теронред нельзя принимать с пищей. Повышение артериального давления, гипокалиемия и задержка жидкости вследствие избытка минералокортикоидов.

Лекарственное средство Теронред может вызвать повышение артериального давления, гипокалиемию и задержку жидкости из-за повышения концентрации минералокортикоидов вследствие ингибирования фермента CYP17. Прием кортикостероидов ослабляет стимулирующее действие адренокортикотропного гормона (АКТГ), что приводит к снижению частоты и тяжести этих побочных реакций.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, клиническое состояние которых может ухудшиться при повышении артериального давления, развитии гипокалиемии или задержке жидкости в организме (например, у пациентов с сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда или с желудочковой аритмией). Лекарственное средство Теронред следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе. Безопасность лекарственного средства у пациентов с фракцией выброса левого желудочка <50% или с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA не установлена.

Перед началом применения лекарственного средства Теронред следует скорректировать гипокалиемию и повышение артериального давления. Артериальное давление, концентрацию калия в плазме крови и степень задержки жидкости следует контролировать, как минимум, один раз в месяц.

Недостаточность коры надпочечников

Недостаточность надпочечников наблюдалась при рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании у 0,5% пациентов, принимающих лекарственное средство Теронред и у 0,2% пациентов, принимающих плацебо. Сообщалось про недостаточность коры надпочечников у пациентов, получающих лекарственное средство Теронред в комбинации с преднизолоном, после перерыва ежедневного приема стероидов и/или связанных с сопутствующей инфекцией или стрессом. Необходимо соблюдать меры предосторожности и контролировать появление симптомов и признаков недостаточности коры надпочечников, особенно у пациентов, у которых не будет применяться преднизолон, или будет снижена доза преднизолона или при возникновении каких-либо стрессовых ситуаций. Симптомы и признаки недостаточности надпочечников могут маскироваться под побочные реакции, связанные с повышением уровня минералокортикоидов у пациентов, которые лечатся лекарственным средством Теронред. При наличии клинических показаний, нужно провести соответствующие тесты, чтобы подтвердить диагноз недостаточности коры надпочечников. Увеличение количества кортикостероидов может определяться до, во время и после стрессовых ситуаций.

Рекомендуем к прочтению  Инструкция по применению Нейромед форте (Капсулы): описание, состав, ФТГ, МНН

Гепатотоксичность и нарушение функции печени

В клинических исследованиях зарегистрировано выраженное повышение активности печеночных ферментов, требовавшее отмены или коррекции дозы лекарственного средства. Активность сывороточных трансаминаз и билирубина следует измерять до начала применения лекарственного средства Теронред, каждые две недели в течение первых трех месяцев лечения, а затем ежемесячно. При развитии клинических симптомов и признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, следует немедленно измерить активность сывороточных трансаминаз.

При повышении активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы в 5 раз выше верхней границы нормы или концентрации билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы, применение лекарственного средства Теронред следует немедленно прекратить, и следует тщательно контролировать функцию печени. Лекарственное средство Теронред можно применять снова только после возвращения показателей функции печени к исходным значениям, и только при условии назначения более низких доз.

Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышает верхнюю границу нормы в 20 раз), лекарственное средство Теронред следует отменить, повторное назначение лекарственного средства у таких пациентов невозможно.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Нет данных об эффективности и безопасности неоднократного применения абиратерона ацетата у пациентов с нарушением функции печени умеренной или тяжелой степени (класс В или С по Чайлд-Пью), поэтому необходимость коррекции дозы невозможно предсказать. Лекарственное средство Теронред следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени, только в том случае, если польза от лечения явно превышает возможный риск. Лекарственное средство Теронред нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени.

Плотность костной ткани

У мужчин, страдающих распространенным метастатическим раком простаты (кастрационно- резистентным раком предстательной железы), может снижаться плотность косной ткани. Применение абиратерона в комбинации с глюкокортикостероидом может усилить данный эффект.

Предшествующее применение кетоконазола

Если пациент ранее принимал кетоконазол для лечения рака простаты, следует ожидать менее выраженный терапевтический отклик на абиратерон.

Гипергликемия

Применение глюкокортикостероидов может усилить гипергликемию, поэтому у пациентов с сахарным диабетом необходимо часто контролировать уровень сахара в крови.

Потенциальный риск

Анемия и сексуальная дисфункция может развиваться у мужчин с метастатическим кастрационно- резистентном раке простаты, включая принимающих абиратерон.

Влияние на скелетную мускулатуру

Отмечались случаи миопатии у пациентов, принимающих абиратерон. У отдельных пациентов проявлялись рабдомиолиз и почечная недостаточность. Большинство таких нарушений проявлялись в первый месяц лечения и устранялись после прекращения приема абиратерона. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении абиратероном пациентов, параллельно принимающих лекарственные средства, которые могут вызывать миопатию/рабдомиолиз.

Применение у пожилых пациентов

Из общего числа пациентов, получающих лекарственное средство Теронред в третьей фазе исследований, 73% пациентов были в возрасте 65 лет и старше и 30% — в возрасте 75 лет и старше. Общих различий в условиях безопасности или эффективности в этих двух группах не обнаружено. Другие описания при клинических исследованиях не выявили различия между ответами одной и другой группы, но повышенная чувствительность к лекарственному средству у некоторых людей старшего возраста не может быть исключена.

Женщины детородного возраста

Лекарственное средство Теронред не предназначен для применения у женщин. Предполагается, что прием ингибиторов CYP17 беременными женщинами изменит концентрацию гормонов, что может повлиять на развитие плода. Для предотвращения случайного воздействия, беременные или способные забеременеть женщины не должны работать с лекарственным средством без перчаток.

Контрацепция у мужчин и женщин

Неизвестно, присутствует ли абиратерон или его метаболиты в сперме. Необходимо использовать презерватив, если планируется половой акт с беременной женщиной. Если половой акт планируется с женщиной детородного возраста, необходимо использовать презерватив наряду с другими эффективными методами контрацепции.

Способность к зачатию

Исследований токсического воздействия абиратерона ацетата на репродуктивную систему не проводилось, данных о влиянии лекарственного средства на способность к зачатию нет.

Беременность и лактация

Лекарственное средство Теронред не применяется у женщин. Данных о применении лекарственного средства Теронред у беременных женщин нет. Лекарственное средство Теронред противопоказан беременным и способным забеременеть женщинам. Неизвестно, выводится ли абиратерона ацетат или его метаболиты с молоком.

Отмена глюкокортикостероидов и купирование стрессовых ситуаций

При отмене преднизона или преднизолона следует проявлять осторожность и контролировать признаки недостаточности функции коры надпочечников. Если применение лекарственного средства Теронред продолжается после отмены глюкокортикостероидов, то следует контролировать появление симптомов избытка минералокортикоидов. У пациентов, получающих преднизон или преднизолон при развитии стрессовых ситуаций может потребоваться повышенная доза глюкокортикостероидов перед, во время и после стрессовой ситуации.

Одновременное назначение и химиотерапии

Безопасность и эффективность одновременного назначения лекарственного средства Теронред и цитотоксической химиотерапии не установлены.

Информация о некоторых вспомогательных веществах, входящих в состав

Данное лекарственное средство содержит 1 ммоль (27,2 мг) натрия в каждой дозе (четырех таблетках), что необходимо принимать во внимание при лечении пациентов, получающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами

Лекарственное средство Теронред не влияет или оказывает ничтожно малое влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.

По 120 таблеток во флаконе из полиэтилена высокой плотности, укупоренный полипропиленовой крышкой с системой защиты от вскрытия детьми и пакетами с адсорбентом кислорода (Stabilox). По одному флакону в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Др. Реддис Лабораторис Лтд, участок № Р1-Р9, фаза III, Дуввада, ВСЕЗ, Вишакапатнам, Индия.

Похожие статьи:
Оцените статью
Добавить комментарий