Инструкция по применению Суматриптан (таблетки покрытые оболочкой 50 и 100 мг): описание, состав, ФТГ, МНН

Описание

Таблетки покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, дозировкой 100 мг – с риской.
На поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.

Состав

Одна таблетка содержит – действующего вещества: суматриптана – 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: тальк, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, опадрай II (голубой) (спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид E 171, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104) .

Фармакотерапевтическая группа

Селективные агонисты 5HT1 – рецепторов. Противомигренозные препараты.
Код АТХ: N02СС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Суматриптан – специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5HT1D), не влияет на другие подтипы 5HT-рецепторов (5HT2 – 5HT7). Рецепторы 5HT1 расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приёма лекарственного средства (ЛС). Ослабляет пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль.
Препарат уменьшает также высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаления.
На адренергические, дофаминергические, мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы выраженного влияния не оказывает. Прямым анальгетическим действием не обладает.
Фармакокинетика
Абсорбция суматриптана после приема внутрь происходит быстро, 70 % Cmax суматриптана в плазме крови достигается через 45 мин, а ее среднее значение после приема препарата в дозе 100 мг составляет 54 нг/мл. Средняя биодоступность суматриптана при пероральном применении составляет 14 %, частично за счет метаболизма, а частично за счет неполного всасывания.
Распределение. В незначительной степени суматриптан связывается с белками плазмы крови (14–21 %). Средний объем распределения составляет 170 л. Средний общий плазменный клиренс — 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс — около 260 мл/мин.
Выведение. Т½ суматриптана из плазмы крови составляет около 2 часов. Внепочечный путь выведения препарата составляет около 80 % общего клиренса. Суматриптан метаболизируется преимущественно при участии моноаминоксидазы А. Основной метаболит – индолуксусный аналог суматриптана – выводится с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2 серотониновым рецепторам. Метаболиты, образующиеся в меньшем количестве, не установлены.
Приступ мигрени не оказывает значительного влияния на фармакокинетику суматриптана после перорального применения.

Показания к применению

Купирование приступов мигрени с аурой и без нее.

Способ применения и дозировка

Внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.
Рекомендуемая доза составляет одну таблетку по 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза – 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приёма первой дозы ЛС Суматриптан, то для купирования этого же приступа повторно принимать лекарственное средство не следует. Однако ЛС Суматриптан можно принимать для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Опыта применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц молодого возраста, до получения дополнительных клинических данных не рекомендуют применение ЛС Суматриптан у пациентов старше 65 лет.
Рекомендуемая суточная доза для пациентов с печеночной недостаточностью составляет 50 мг.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата;
— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая форма мигрени;
— ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
— окклюзионные заболевания периферических сосудов;
— нарушение мозгового кровообращения (мозговой инсульт, транзиторная ишемия мозга);
— неконтролируемая гипертензия, артериальная гипертензия умеренной и тяжелой степени;
— одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ЛС Суматриптан возможно применять по истечении 14 дней после лечения ингибиторами моноаминоксидазы);
— одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные, как например, дигидроэрготамин и метисергид, или другими лекарственными средствами из группы агонистов рецепторов 5-HT1 (ЛС Суматриптан возможно применять по истечении 24 часов после лечения препаратами содержащими эрготамин или его производными);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— эпилепсия;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность и период лактации;
— возраст старше 65 лет

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота определена следующим образом: очень частые 1/10; частые ≥1/10; нечастые 1/1000 и <1> Клинические исследования:
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто – одышка; легкое, преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции: часто – болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло). Часто – слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Лабораторные показатели: очень редко – незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень редко – судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органа зрения: очень редко – мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда. Очень редко — гипотония, синдром Рейно.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Меры предосторожности

ЛС Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. ЛС Суматриптан нельзя использовать в профилактических целях. У пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак). После приема суматриптана могут возникать преходящие боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца). Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии. Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления; у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени). Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате – сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина.

Период беременности и кормления грудью

В экспериментах на животных (крысах и кроликах) применение суматриптана сопровождалось эмбриотоксическим действием, аномалиями развития и смертью новорожденных. Данных адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований по безопасности применения в период беременности нет. ЛС Суматриптан в период беременности можно назначать только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
С осторожностью применяют в период кормления грудью. Не рекомендуют кормление ребёнка грудью в течение 24 часа после применения ЛС.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами

Во время лечения ЛС Суматриптан возможно возникновение сонливости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Дети

Не рекомендуют применять препарат у детей ввиду того, что в настоящее время эффективность и безопасность применения суматриптана у детей не установлены.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано. Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применений селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Передозировка

Прием ЛС Суматриптан внутрь в дозе более 400 мг не вызывали каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше. В случае передозировки ЛС Суматриптан следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. При передозировке необходимо отменить препарат.
Лечение: симптоматическое.

Упаковка

2 таблетки в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (упаковка №2×1, №2×2, №2×3).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.