Инструкция
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество — небиволола гидрохлорид — 5,45 мг (в пересчете на небиволол — 5,0 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 167,05 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 35,50 мг, кроскармеллоза натрия — 6,00 мг, повидон — 6,00 мг, кросповидон — 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,00 мг, магния стеарат — 3,00 мг.
Описание
Круглые, выпуклые с одной стороны и вогнутые с другой стороны таблетки белого цвета, с крестообразной риской с обеих сторон и четырьмя треугольными выемками по линии рисок.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные бета-адреноблокаторы. Код АГХ: С07АВ12.
Фармакологическое действие
Небиволол — средство, которое применяется при лечении сердечнососудистых заболеваний. Относится к группе селективных бета- адреноблокаторов (т.е. средств, избирательно воздействующих на сердечнососудистую систему). Небиволол снижает повышенную частоту сердечного ритма, оказывает сосудорасширяющее действие, что обуславливает понижение артериального давления.
Показания к применению
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность (лечение легкой и умеренной формы заболевания в дополнение к стандартной терапии у пациентов ≥ 70 лет).
Противопоказания
повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
печеночная недостаточность или нарушение функции печени;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
кардиогенный шок;
синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
АВ-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа- адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт.ст.);
тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);
возраст до 18 лет;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Способ применения и дозы
Внутрь, желательно принимать в одно и то же время, можно во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Взрослые:
средняя суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка 1 раз/сут). Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, в ряде случаев — через 4 недели.
Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при комбинации небиволола с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.
Пациенты с почечной недостаточностью:
начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
в отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени имеется лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение небиволола у таких пациентов противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 75 лет.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача. Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты ангиотензина II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала терапии Небивололом Штада®.
Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии на протяжении последних 2 недель. Каждое увеличение дозы должно осуществляться по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: повышать дозу необходимо с 1,25 мг/сут (1/4 таблетки по 5 мг) до 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг), далее — до 5 мг/сут (1 таблетки по 5 мг), затем — до 10 мг/сут (2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза- 10 мг.
Начало терапии и каждое повышение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача по крайней мере на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости и признаков ухудшения течения сердечной недостаточности.
Развитие побочных реакций может привести к тому, что не всем пациентам можно назначать максимальную рекомендованную дозу. При необходимости достигнутую дозу можно снижать и снова повышать.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу лекарственного средства или прекратить его прием (в случае развития тяжелой артериальной гипотензии, декомпенсации сердечной недостаточности с развитием острого отека легких, кардиогенного шока, брадикардии или АВ-блокады).
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным.
Лечение препаратом Небиволол Штада® не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению симптомов сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью:
при легкой и умеренной почечной недостаточности необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (уровень креатинина ≤25 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
в отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени имеется лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение небиволола у таких пациентов противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимально переносимой.
Побочное действие
Частота побочных эффектов: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии.
Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания.
Очень редко: обморок, галлюцинации.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, запор, диарея.
Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, АВ-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения ритма сердца, отеки, усугубление течения хронической сердечной недостаточности.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд.
Очень редко: усугубление течения псориаза, в отдельных случаях — крапивница.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Часто: одышка.
Нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Прочие:
Нечасто: нарушения зрения, импотенция.
Редко: сухость слизистой оболочки глаз.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, брадикардия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: в случае передозировки или гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонин рекомендуется введение атропина или метилатропина.
Лечение гипотонии и шока следует проводить с помощью плазмы крови/плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно купировать медленным внутривенным (в/в) введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы, приблизительно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому эффекту, то можно в/в ввести глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить, затем, в случае необходимости, провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч.
В экстренных случаях — при брадикардии, резистентной к терапии — можно применить искусственный водитель ритма.
Меры предосторожности
Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если частота сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин.
Блокаторы бета-адренорецепторов следует применять с осторожностью:
у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может наступить обострение этих заболеваний;
у пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с отрицательным воздействием бета-адреноблокаторов на проводимость;
у пациентов со стенокардией Принцметала из-за беспрепятственной, опосредованной через альфа-адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий: блокаторы бета-адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии;
у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма;
у пациентов с сахарным диабетом небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы, но может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение).
Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, противоаритмическими средствами I группы, а также гипотензивными препаратами центрального действия обычно не рекомендуется.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением, концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
При гипертиреозе маскирует тахикардию. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом
следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Поддержание блокады бета-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду бета-адренорецепторов необходимо прервать, то бета-адреноблокаторы следует отменить не менее чем за 24 часа до этого. Осторожность требуется при применении определенных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.
Применение в период беременности или кормления грудью
Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать отрицательное воздействие на беременность и/или плод и новорожденного ребенка. Считается, что бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста, внутриутробную смерть, выкидыш или преждевременные схватки. У плода и новорожденного ребенка могут иметь место нежелательные явления, например, гипогликемия и брадикардия. Если лечение бета-адреноблокаторами необходимо, то предпочтение следует отдать бета 1-селективным бета-адреноблокаторам. Применение Небиволола Штада® при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Назначение препарата при беременности возможно только по строгим показаниям. Если лечение небивололом считается необходимым, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. При констатации вредного влияния на течение беременности или развитие плода необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. Прием препарата необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
Эксперименты на животных показали, что небиволол проникает в грудное молоко. Неизвестно, имеет ли место этот процесс у человека. Большинство блокаторов бета-адренорецепторов (в особенности липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты) в разной степени проникают в грудное молоко. Применение препарата не рекомендовано в период лактации. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились. По этой причине применение препарата в данной возрастной группе не рекомендуется.
Применение у пациентов пожилого возраста
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов старше 65 лет.
В случае применения препарата Небиволол Штада® у пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармакодинамические взаимодействия
Следующие взаимодействия считаются общими для бета-адреноблокаторов.
Совместное применение не рекомендуется
Антиаритмические препараты I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может потенцироваться действие на АВ проводимость и усилиться отрицательный инотропный эффект.
Антагонисты кальция типа верапамила / дилтиазема: отрицательное влияние на сократимость и АВ проводимость. В/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и АВ-блокаде.
Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация) может привести к усугублению сердечной недостаточности. При внезапной отмене, в частности, перед окончанием терапии бета-адреноблокаторами, вероятность подъема артериального давления (синдром отмены) может повышаться.
При совместном применении требуется особая осторожность
Антиаритмические препараты III группы (амиодарон): может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость.
Галогенированные летучие анестетики: одновременное применение бета-адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотонии. Всегда следует избегать резкой отмены лечения бета-адреноблокаторами. Если пациент принимает Небиволол Штада®, об этом следует проинформировать анестезиолога.
Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя Небиволол Штада® не оказывает влияния на уровень глюкозы, при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).
Баклофен (мышечный миорелаксант), амифостин (средство для адъювантной химиотерапии): одновременное применение с антигипертензивными препаратами может привести к выраженному снижению артериального давления. Таким образом, доза антигипертензивного средства должна быть
скорректирована.
При совместном применении необходимо учитывать
Гликозиды группы наперстянки: при совместном приеме может замедляться атриовентрикулярная проводимость. Однако, клинические исследования небиволола указаний на это взаимодействие не обнаружили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.
Антагонисты кальция типа дигидропиридина (такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): совместный прием может повышать риск гипотонии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.
Антипсихотические, антидепрессивные препараты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): при совместном применении гипотензивное действие бета-адреноблокаторов может усиливаться по принципу сложения эффектов.
Нестероидные противовоспалительные средства: влияния на гипотензивное действие небиволола не оказывают.
Симпатомиметики: при совместном применении могут оказывать противодействие активности бета-адреноблокаторов. Действующие вещества, обладающие бета-адренергическим эффектом, могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как альфа-, так и бета-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Фармакокинетические взаимодействия
Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, повышает риск появления чрезмерной брадикардии и других побочных действий.
При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови, однако, без изменения клинической эффективности. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.
При условии, что Небиволол Штада® принимается во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе.
При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались уровни обоих действующих веществ в плазме крови без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
Упаковка
Таблетки 5 мг. По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.
4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Информация о производителе
«ШТАДА Арцнаймиттель АГ», Германия
Штадаштрассе 2-18
D-61118 Бад Фильбель
Тел.: (+49) 6101-60 30
Факс: (+49)6101-60 32 59
Организация, принимающая претензии
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород
ГСП-459, ул. Салганская, д. 7
Тел.:(831)278-80-88
Факс: (831)430-72-28
E-mail: med@stada.ru