Инструкция по применению Фортикс (капсулы): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

Каждая капсула содержит: Формотерола фумарата 12 мкг

Описание

Порошок для ингаляции 12мкг в капсулах

Фармакологическое действие

Формотерола фумарат является селективным р2-адренергическим стимулятором. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он обеспечивает быстрое появление бронхолитического эффекта (1-3 мин), который в значительной степени сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При терапевтических дозах воздействие на сердечнососудистую систему является минимальным и возникает очень редко. Формотерол ингибирует высвобождение гистамина- и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированного легкого человека. Некоторые противовоспалительные свойства были продемонстрированы в ходе экспериментов на животных, такие как ингибирование отека и аккумуляции клеток воспалительного инфильтрата.

У людей была продемонстрирована эффективность формотерола в предотвращении бронхоспазма, индуцированного вдыханием аллергенов, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или стимуляцией метахолином.

Фармакокинетика

Абсорбция:

Как и с другими ингаляционными лекарственными средствами, примерно 90% формотерола, применяемого в виде ингаляции, проглатывается и впоследствии абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Следовательно, фармакокинетические характеристики пероральных препаратов формотерола в значительной мере применимы и для порошковых препаратов.

Пероральные дозы вплоть до 300 мкг формотерола фумарата быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Неизмененная субстанция достигает Смах в плазме через 0,5 — 1 час. Степень поглощения пероральной дозы 80 мкг составляет 65% или выше. Фармакокинетика формотерола, по всей видимости, является линейной в пределах изученных пероральных доз, т.е. от 20 мкг до 300 мкг. Многократное применение от 40 мкг до 160 мкг в день не приводит к значительной аккумуляции лекарственного средства в организме. После ингаляции терапевтической дозы, формотерол не может быть обнаружен в плазме, используя доступные в настоящее время аналитические методы. Тем не менее, скорость выведения с мочой указывает на быстрое поглощение после ингаляции. Максимальная скорость выведения после применения 12-96 мкг достигается, самое большее, через 1-2 часа.

Кумулятивное выведение формотерола с мочой после применения порошка для ингаляции (12-24 мкг) и двух аэрозольных препаратов (12-96 мкг) указало на то, что количество формотерола, присутствующее в кровообращении, увеличивается пропорционально дозе.

Распределение:

Связывание белками плазмы составляет 61 — 64% (34% в основном с альбумином), и не происходит насыщения мест связывания в интервале концентраций, которые достигаются при использовании терапевтических доз.

Метаболизм:

Формотерол выводится, в основном в результате метаболизма, при этом прямая глюкуронидация молекулы является основным способом выведения. Другим метаболическим путем является О-деметилирование с последующей глюкуронидацией.

Выведение:

Формотерол может выводиться в несколько стадий, а кажущийся период полувыведения зависит от рассматриваемого временного интервала. Исходя из концентраций в плазме или крови через 6, 8 или 12 часов после перорального применения, был определен период полувыведения равный 2-3 часам. Период полувыведения равный примерно 5 часам вычисляется исходя из скоростей выведения с мочой в период между 3 и 16 часом после ингаляции.

Как лекарственная субстанция, так и ее метаболиты полностью выводятся из организма; примерно две третьих пероральной дозы определяется в моче и одна третья — в кале. После ингаляции, в среднем, примерно 6-9% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

Показания к применению

— Профилактика и лечение бронхоконстрикции у пациентов с обратимым обструктивным легочным заболеванием, с бронхиальной астмой и хроническим бронхитом, с или без эмфиземы.

— Профилактика бронхоспазма, индуцированного вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физической нагрузкой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к формотеролу или любому из компонентов других Р2- адренергических стимуляторов. Не должен использоваться детьми в возрасте младше 6 лет. Тахиаритмия, атриовентрикулярная блокада третьей степени, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз.

Известно, что при дозах, превышающих рекомендованные, р агонисты пролонгируют QT интервал на ЭКГ, увеличивая риск изменений желудочкового ритма.

Следовательно, формотерол не должен использоваться пациентами с подозрением на или известным пролонгированным QT интервалом (QTc > 0,44 секунд; см. также «Взаимодействие с другими медицинскими продуктами и другие формы взаимодействия»),

Беременность и период лактации

Использование в период беременности:

Безопасность формотерола в период беременности и кормления грудью еще не установлена. Препарат не должен использоваться в период беременности за исключением случаев, когда нет другой более безопасной альтернативы. Как и в случае с другими р2- адренергическими стимуляторами, родовые схватки могут быть ингибированы в результате расслабляющего эффекта на гладкие мышцы матки. *

Кормление грудью:

Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко. Лекарственная субстанция обнаруживалась у новорожденных крыс.

По этой причине необходимо тщательно оценить пользу и риски в каждом отдельном случае.

Способ применения и дозы

ФОРТИКС 12 мкг порошок для ингаляции предназначен для взрослых, включая пожилых пациентов и детей старше 6 лет.

Поскольку бронхолитический эффект формотерола все еще присутствует через 12 часов после применения, поддерживающее лечение с использованием двух ингаляций в день позволяет контролировать, в большинстве случаев, бронхоконстрикцию, ассоциируемую с хроническими состояниями, как днем, так и ночью.

Поддерживающая терапия:

Взрослые и дети старше 6 лет: одна капсула для ингаляции (12 мкг) два раза в день. В более тяжелых случаях можно использовать две капсулы два раза в день.

Если необходимо, одна или две капсулы, в дополнение к дозе, назначенной в качестве поддерживающего лечения, могут использоваться ежедневно для облегчения симптомов. Тем не менее, если потребность в увеличении дозы возникает все чаще (т.е., с частотой более двух раз в неделю), необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы он пересмотрел дозу, поскольку это может указывать на усугубление основного заболевания. Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или неизбежным воздействием известных аллергенов: одна капсула для ингаляции (12 мкг) примерно за 15 минут до экспозиции. Для пациентов с тяжелой астмой может потребоваться две капсулы для ингаляции (24 мкг).

Дети старше 6 лет: одна капсула для ингаляции (12 мкг) примерно за 15 минут до экспозиции. ФОРТИКС 12 мкг порошок для ингаляции не рекомендуется для детей в возрасте младше 6 лет.

Побочное действие

Нарушения со стороны мышечно-скелетной системы и соединительных тканей:

Нечасто: тремор.

Редко: мышечные спазмы, миалгия.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: учащенное сердцебиение.

Редко:тахикардия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль.

Редко: ажитация, головокружение, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, вертиго.

Респираторные, торакальные и медиастиналъные нарушения:

Редко: усугубление бронхоспазма (см. «Особые предупреждения и предосторожности»), сухость во рту.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Редко: ротоглоточное раздражение.

Единичные случаи: реакции гиперчувствительности, такие как тяжелая гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь, периферический отек, изменения вкусовых ощущений, тошнота, раздражение конъюнктивы и отек век.

Передозировка

Симптомы:

Передозировка, вероятно, вызовет типичные для р2-адренергических стимуляторов эффекты: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, учащенное сердцебиение, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

Лечение:

В случае передозировки формотеролом лечение должно быть немедленно прекращено и должно быть назначено поддерживающее и симптоматическое лечение. В тяжелых случаях, возможно, потребуется госпитализация пациента.

Возможность использования кардиоселективного Р-блокатора должна быть рассмотрена с чрезвычайной осторожностью, поскольку есть риск возникновения бронхоспазма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, такие как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные средства и трициклические антидепрессанты могут ассоциироваться с пролонгированием QT интервала и увеличением риска желудочковой экстрасистолии (см. «Особые предупреждения и предосторожности»)

Дополнительное применение симпатомиметических средств может потенцировать сердечнососудистые реакции.

Формотерол должен использоваться с осторожностью пациентами, проходящими лечение ингибиторами моноаминоксидазы или трициклическими антидепрессантами, поскольку они могут потенцировать действие р2-адренергических стимуляторов на сердечнососудистую систему.

Сопутствующее лечение с производными ксантина, стероидами или диуретиками может потенцировать возможный гипокалиемический эффект Р? агонистов. Гипокалиемия может увеличить предрасположенность к аритмиям сердца у пациентов, которые принимают наперстянку (см. «Особые предупреждения и предосторожности»), Р-адренергические блокаторы могут ослабить или противодействовать эффекту формотерола, поэтому Р- блокаторы (включая глазные капли) не должны использоваться совместно с формотеролом за исключением случаев, когда нет другой альтернативы.

Особенности применения

Противовоспалительное лечение:

Длительно действующие р2 агонисты не должны использоваться (и такое лечение является недостаточным) в качестве основного средства лечения астмы. В общем, с регулярным лечением р2 агонистами, пациенты с астмой должны регулярно использовать сопутствующее лечение ингаляционными противовоспалительными средствами (например, кортикостероиды и/или натрия кромогликат для детей) или пероральными кортикостероидами. Перед назначением формотерола необходимо оценить является ли противовоспалительное лечение, которое получают пациенты, адекватным. После того как симптомы астмы взяты под контроль, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы ФОРТИКС 12 мкг порошок для ингаляции. Пациента необходимо регулярно контролировать в период снижения дозы. Должна использоваться самая низкая эффективная доза ФОРТИКС 12 мкг порошок для ингаляции.

Несмотря на то, что ФОРТИКС 12 мкг порошок для ингаляции может добавляться в качестве сопутствующей терапии, когда ингаляционные кортикостероиды не обеспечивают адекватного контроля симптомов астмы, пациенты не должны начинать лечение препаратом ФОРТИКС 12 мкг порошок для ингаляции в ходе тяжелого обострения астмы или в случае значительного усугубления или острого ухудшения астмы.

Данные клинических исследований указывают на то, что в начале лечения ФОРТИКС 12 мкг порошок для ингаляции, пациенты могут подвергаться повышенному риску возникновения нежелательных явлений, связанных с астмой, а также ее обострения. Пациенты должны проконсультироваться с врачом относительно необходимости продолжать лечение, если симптомы астмы все еще не находятся под контролем или если они усугубятся после применения продукта ФОРТИКС 12 мкг порошок для ингаляции. Пациенты не должны прекращать их противовоспалительного лечения после назначения формотерола, даже если их симптомы улучшаться. Сохранение симптомов или потребность увеличить дозу формотерола в целях их контроля обычно указывает на усугубление основной инфекции и в таких случаях требуется пересмотреть лечение.

Сопутствующие состояния:

Известны летальные случаи при использовании избыточного количества препаратов, которые содержат Р-адренергические стимуляторы, несмотря на то, что точная причина не известна. В нескольких случаях это было зарегистрировано как остановка сердца. Следовательно, пациентов необходимо проинструктировать относительно важности соблюдения рекомендаций относительно доз, не превышая максимальной переносимой дозы.

За пациентами, принимающими формотерол, необходимо установить тщательное наблюдение, особенно, что, касается интервала доз в следующих случаях (см. Также «Противопоказания»):

— Ишемическая болезнь сердца,

— Инфаркт миокарда,

— Тяжелая гипертензия,

— Аритмии сердца,

— Тяжелая сердечная недостаточность. ,

Г ипокалиемия:

Лечение р2 агонистами может привести к развитию потенциально тяжелой гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется соблюдаться в случае тяжелой астмы, поскольку этот эффект может быть потенцирован сопутствующим лечением (см. «Взаимодействие с другими медицинскими продуктами и другие формы взаимодействия») и гипоксией. В таких ситуациях необходимо контролировать уровни калия в сыворотке.

Парадоксальный бронхоспазм:

Как и при использовании других видов ингаляционного лечения, необходимо учитывать возможность возникновения парадоксального бронхоспазма; в таких случаях применение препарата необходимо прекратить и назначить альтернативное лекарственное средство.

По причине гипергликемического эффекта р2 стимуляторов необходимо контролировать уровни глюкозы в крови диабетиков.

Использование детьми:

Формотерол не рекомендуется назначать детям в возрасте младше 6 лет, по причине ограниченного опыта использования в этой возрастной группе.

Этот медицинский препарат содержит лактозу и, несмотря на то, что известны случаи непереносимости у детей и подростков, количества, присутствующего в препарате, скорее всего, недостаточно, чтобы вызывать это.

Важная информация о некоторых компонентах этого медицинского препарата

Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа (недостаточность, отмечаемая у определенной популяции Лапландии) или нарушениями поглощения глюкозы или галактозы не должны использовать этот медицинский препарат.

Форма выпуска

ФОРТИКС упаковывается в блистеры ПВХ+ПВДХ/алюминий по 10 капсул.

6 таких блистеров и ингалятор ЕС Ингалятор упаковываются в картонную коробку вместе с листком-вкладышем.

Устройство для ингаляции соответствует требованиям Директивы 93/42/ЕЕС.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на коробке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.