Инструкция по применению Финация (Таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: финастерид 1 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат (Е 572), лауроил макроголглицерид, опадрай 03F34739 розовый (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/ гипромеллоза Е 464, титана диоксид Е171, макрогол/ полиэтиленгликоль 400 Е1521, оксид железа красный Е 172, оксид железа желтый Е 172).

Описание

Красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «Fl» с одной стороны и плоские с другой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Финастерид — 4-азастероид, который ингибирует 5а-редуктазу II типа (содержится в волосяных фолликулах) с более чем 100-кратной селективностью по сравнению с человеческой 5α-редуктазой I типа, и блокирует периферическое превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). У мужчин с облысением по мужскому типу лысеющая кожа головы содержит миниатюрные волосяные фолликулы и повышенное количество ДГТ. Финастерид ингибирует процесс, ответственный за миниатюризацию волосяных фолликулов кожи головы, что может привести к отмене процесса облысения.

Исследования у мужчин:

Эффективность таблеток финастерида 1 мг была продемонстрирована в ходе трех исследований с участием 1879 мужчин от 18 до 41 лет с выпадением волос от легкой до умеренной, но не полной, степени в области макушки головы и передней/средней части головы. В этих исследованиях рост волос оценивали четырьмя отдельными способами, включая подсчет волос, оценку по фотографиям экспертами дерматологами, оценку исследователем и оценку самим пациентом. В двух исследованиях у мужчин с выпадением волос в области макушки головы лечение таблетками финастерида 1 мг продолжалось в течение 5 лет, на протяжении которых у пациентов наблюдалось улучшение по сравнению с исходным уровнем; у мужчин, получавших таблетки финастерида 1 мг, как правило, эффект был большим в первые 2 года и затем постепенно снижался (например, количество волос в определённой области головы 5,1 см2 увеличилось на 88 волосков от исходного уровня на 2 год и 38 волосков от исходного уровня на 5 год), облысение в группе плацебо постепенно ухудшалось по сравнению с исходным уровнем (уменьшение на 50 волосков на 2 год и 239 волосков на 5 год). Таким образом, хотя улучшение по сравнению с исходным уровнем у мужчин, получавших таблетки финастерида 1 мг, не увеличилось после 2-х лет, разница между группами продолжала возрастать на протяжении 5 лет исследования. Лечение финастеридом 1 мг в течение 5 лет привело к стабилизации выпадения волос у 90% мужчин на основе фотографической оценки и у 93% на основании оценки исследователя.

Кроме того, увеличение роста волос наблюдалось у 65% мужчин, получавших таблетки финастерида 1 мг, на основании результатов подсчета волос, у 48% на основании оценки по фотографии, и у 77% на основании оценки исследователя. Для сравнения, в группе плацебо постепенное выпадение волос с течением времени наблюдалось у 100% мужчин на основании результатов подсчета волос, у 75% на основании оценки по фотографии, и у 38% на основании оценки исследователя. Кроме того, при оценке самими пациентами было продемонстрировано значительное увеличение плотности волос, снижение выпадения волос и улучшение внешнего вида волос после лечения финастеридом 1 мг в течение 5 лет (см таблицу ниже).

Процент больных, у которых наблюдалось улучшение, согласно оценке каждым из четырех способов.

**Рандомизация 1:1 ФИНАСТЕРИД ТАБЛЕТКИ 1 МГ к плацебо

****Рандомизация 9:1 ФИНАСТЕРИД ТАБЛЕТКИ 1 МГ к плацебо

В ходе 12-месячного исследование у мужчин с облысением передней/средней области число волос было получено в репрезентативной 1 см2 области (приблизительно 1/5 размера области, отбираемой в исследовании макушки). Число волос, скорректированное на 5,1 см2 область, увеличилось на 49 волос (5%) по сравнению с исходным уровнем и на 59 волос (6%) по сравнению с плацебо. Это исследование также продемонстрировало значительное улучшение самооценки пациентов, оценки исследователем и оценки фотографий головы группой экспертов-дерматологов. Два исследования продолжительностью 12 и 24 недели показали, что доза в 5 раз выше рекомендуемой дозы (финастерид 5 мг ежедневно) вызывала медианное снижение объёма эякулята приблизительно на 0,5 мл (-25%) по сравнению с плацебо. Это было обратимым после прекращения лечения. В ходе исследования продолжительностью 48 недель, финастерид 1мг ежедневно вызывал медианное снижение объёма эякулята на 0,3 мл (-11%) по сравнению с 0,2 мл (-8%) снижением при применении плацебо. Не было выявлено воздействия на численность сперматозоидов, подвижность или морфологию. Данные более продолжительных исследований отсутствуют. Было практически неосуществимым провести клинические исследования, которые напрямую оценивали бы возможные отрицательные воздействия на репродуктивную функцию. Тем не менее, такие воздействия считаются очень маловероятными.

Исследования у женщин

Отсутствие эффективности было продемонстрировано у женщин в постменопаузе с андрогенной алопецией, которые получали финастерид таблетки 1 мг в 12-месячном плацебо-контролируемом исследовании (n=137). Эти женщины не показывали каких-либо улучшений согласно подсчету количества волос, самооценке, оценке исследователя или оценке по фотографиям по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция

Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от внутривенной референсной дозы. Биодоступность не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь, и абсорбция завершается через 6-8 часов после приема.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Объем распределения составляет примерно 76 л. У пациентов, получавших финастерид, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости (СМЖ), но он не концентрируется преимущественно в СМЖ. Небольшое количество финастерида также было обнаружено в семенной жидкости пациентов, получавших препарат.

Биотрансформация

Финастерид метаболизируется главным образом посредством цитохрома Р450 3А4.

Выведение

После приема внутрь у мужчин около 39% дозы выводится с мочой в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками), и около 57% всей дозы выводится через кишечник.

Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин.

Особые группы пациентов

Скорость выведения финастерида несколько снижается с возрастом. Средний период полувыведения составляет примерно 5-6 часов у мужчин в возрасте 18-60 лет и 8 часов у мужчин старше 70 лет. Эти данные не имеют клинического значения, снижения дозировки у мужчин пожилого возраста не требуется.

Не требуется корректировка дозировки у пациентов с почечной недостаточностью, не находящихся на диализе.

Основная клинико-фармакологическая группа

Другие дерматологические средства. КОД ATX: D11 АХ 10

Показания к применению

Лекарственное средство ФИНАЦИЯ назначается для лечения мужчин в возрасте от 18 лет до 41 года с облысением по мужскому типу (андрогенетическая алопеция) на ранних стадиях заболевания для усиления роста волос и предотвращения их дальнейшего выпадения.

Эффективность при битемпоральной рецессии («залысинах») и на поздних стадиях выпадения волос не установлена.

Способ применения и дозировка

Дозировка

Рекомендуемая доза составляет 1 мг ежедневно.

Длительность лечения

Эффективность и продолжительность лечения должна постоянно оцениваться лечащим врачом. Как правило, для получения очевидных признаков стабилизации процесса выпадения волос требуется лечение от трех до шести месяцев один раз в день. Для поддержания эффекта требуется непрерывное использование. Если лечение прекращается, благотворное действие отменяется к шестому месяцу, и показатели возвращаются к исходному уровню на 9 — 12 месяц.

Способ применения

Предназначен только для перорального применения. Можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, и она не должна быть разделена или раздроблена.

Дети и подростки

Лекарственное средство ФИНАЦИЯ не должно использоваться у детей и подростков.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Печёночная недостаточность

Данные применения у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Противопоказания

Противопоказан женщинам, детям и подросткам (см. разделы «Меры предосторожности», «Период беременности и кормления грудью, влияние на фертильность», «Фармакологические свойства»).

Не следует принимать мужчинам, принимающим финастерид таблетки 5 мг или любой другой ингибитор 5а-редуктазы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы или любого другого состояния.

Гиперчувствительность к финастериду или любому из вспомогательных веществ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимые лекарственные взаимодействия выявлены не были. Финастерид метаболизируется, главным образом, через ферментную систему цитохрома Р450, но влияния не нее не оказывает. Не смотря на то, что риск влияния финастерида на фармакокинетику других препаратов оценивается как незначительный, вполне вероятно, что ингибиторы и индукторы цитохрома Р450 3А4 будут оказывать влияние на концентрацию финастерида в плазме. Однако, основываясь на установленных профилях безопасности, любое увеличение, связанное с сопутствующим использованием таких ингибиторов, маловероятно имеет клиническое значение. Соединения, которые были исследованы у мужчин, включали антипирин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, теофиллин и варфарин; никаких взаимодействий обнаружено не было.

В связи с отсутствием данных сопутствующего применения финастерида и местного использования миноксидила при выпадении волос по мужскому типу данная комбинация не рекомендуется.

Хотя конкретные исследования взаимодействия не проводились, финастерид в дозе 1 мг или более был одновременно использован в клинических исследованиях с ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, анальгетиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), противосудорожными препаратами, бензодиазепинами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, Н2-антагонистами, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, ингибиторами простагландин-синтетазы (НПВС), а также антимикробными средствами из группы производных хинолона без признаков клинически значимых побочных взаимодействий.

Меры предосторожности

Финастерид не должен использоваться у детей/подростков (<18 лет). Данные, подтверждающие эффективность или безопасность финастерида у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Если во время лечения лекарственным средством ФИНАЦИЯ пациенту требуется анализ простат-специфического антигена в сыворотке крови (ПСА), необходимо учитывать снижение концентрации ПСА в сыворотке крови. В этом случае следует рассматривать двукратное значение ПСА, прежде чем сравнивать с результатами у мужчин, не получавших лечение.

Пациенты, которые планируют зачатие ребенка, должны рассмотреть возможность прекращения лечения (см. раздел «Период беременности и кормления грудью, влияние на фертильность»).

Во время клинических испытаний и в период постмаркетингвых наблюдений сообщалось о риске развития рака молочной железы у мужчин, получавших финастерид. Врачи должны давать указание своим пациентам о необходимости незамедлительно сообщать обо всех изменениях в ткани молочной железы, таких как появление узелков, боли, увеличение в размерах или выделения из сосков.

Данное лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать это лекарственное средство.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не изучалось.

Период беременности и кормления грудью, влияние на фертильность

Лекарственное средство ФИНАЦИЯ не показано женщинам. Неизвестно, попадает ли финастерид в молоко матери.

В связи со способностью ингибиторов 5α-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ) в некоторых тканях, эти препараты, включая финастерид, при применении у беременных женщин могут вызвать аномалии наружных половых органов у плода мужского пола. Женщины, которые собираются стать беременными или беременны, должны избегать контакта с разрушенными таблетками препарата ФИНАЦИЯ или таблетками с поврежденной оболочкой из-за возможности проникновения в организм финастерида и последующего потенциального риска для плода мужского пола.

Фертильность

Долгосрочные данные о влиянии на рождаемость у человека отсутствуют, конкретные исследования с участием субфертильных мужчин не проводились. Пациенты мужского пола, которые планировали зачать ребенка, изначально были исключены из клинических испытаний. Хотя исследования на животных не показали соответствующих негативных влияний на фертильность, были получены постмаркетинговые спонтанные сообщения о бесплодии и/или ухудшении качества спермы. В некоторых сообщениях указывалось, что пациенты имели другие факторы риска, которые могли способствовать бесплодию. Сообщалось о нормализации или улучшении качества семенной жидкости после прекращения приема финастерида.

Влияние на способность управлению автотранспортом и работе с механизмами

Данные относительно влияния лекарственного средства ФИНАЦИЯ на способность вождения транспортных средств и управления механизмами отсутствуют.

Побочное действие

Нежелательные побочные реакции, которые обычно носят незначительный характер, не требовали прерывания терапии.

Побочные реакции во время клинических исследований и/или во время постмаркетингового использования перечислены ниже. Частота возникновения побочных эффектов является следующей: очень часто (>1/10), часто (>1/100 — <1>1/1000 — <1>1/10000 — <1>

Во время постмаркетингового использования сообщалось о сохранении эректильной дисфункции после прекращения лечения таблетками финастерида 1 мг и раке молочной железы у мужчин (см. раздел «Меры предосторожности»).

Передозировка

В клинических исследованиях однократные дозы финастерида до 400 мг и многократные дозы финастерида до 80 мг/день в течение трех месяцев не вызвали дозозависимых побочных эффектов. Специфического лечения передозировки лекарственным средством ФИНАЦИЯ нет.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

Алюминий-алюминиевые блистеры по 14 таблеток. 2 или 6 таких блистеров упаковываются в картонную коробку вместе с инструкцией по применению лекарственного средства.

Владелец регистрации

ЗАО «Максфарма Балтия», ул. Салтонишкю 29/3, LT 08105, Вильнюс, Литовская Республика, Тел. +370 5 273 08 93

Производитель

Интас Фармасьютикалс Лтд., Матода- 382 210, Округ: Ахмедабад, Индия