Инструкция по применению Фенигидин (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

действующее вещество: нифедипин; одна таблетка содержит нифедипина 10 мг;

вспомогательные вещества: сахар, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, полисорбат 80.

Описание

таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клет¬ки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.

Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артери-альные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее пе¬риферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, оптимизирует функцию миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Оказывает незначительное отрицательное инотропное действие, в терапевтических дозах не угнетая автоматизм и проводимость миокарда.

Улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на це-ребральную гемодинамику. Понижает тонус миометрия (токолитическое действие).

Шчало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кро¬воток. Биодоступность составляет 40-60 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в крови достигается через 30 мин. С белками плазмы связывается около 90 % принятой дозы.

Период полувыведения составляет 2-4 ч. Высокую степень связывания нифедипина с белка¬ми следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемиями, при которых воз¬можно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В не¬значительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барье¬ры, в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80 % выводится почками в виде метаболитов 15 % — чеоез кишечник. ’ F

У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления

метаболизма и уменьшения печеночного кровотока снижается общий клиренс и в 1,5 раза

увеличивается период полувыведения нифедипина, что обусловливает необходимость сни-жения дозы препарата.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, стабильная стенокардия напряжения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным дигидро¬пиридина. Кардиогенный шок, тяжелый аортальный (митральный) стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, сердечная недостаточность, нестабильная стено¬кардия, острый период инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, тахикар¬дия. Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Фенигидин не должен применяться для лечения острых приступов стенокардии, для вторич¬ной профилактики инфаркта миокарда.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают препарат внутрь, во время или пос¬ле еды, запивая небольшим количеством жидкости. 

Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходи-мости дозу можно постепенно, в течение 7-14 дней, повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают внутрь или сублингвально 10-20 мг (1-2 таблетки). Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней увеличивать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием. Максимальная суточная доза 60 мг (6 таблеток).

Побочное действие

Общие симптомы: ухудшение самочувствия, озноб.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии, периферические отеки, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, ощущение жа¬ра; редко — усугубление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тя¬желым обструктивным поражением коронарных артерий в начале лечения или при повыше¬нии дозы возможно возникновение приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда.

Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, тревога, нарушение сна, сонли¬вость, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в ру¬ках и ногах, тремор.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; редко — тошнота, диарея, метеоризм, сухость вр рту, повышение аппетита; очень редко при длительном применении — нарушения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), ги-перплазия десен.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, дизурия, эректильная дисфункция.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, экзантемы; редко — эксфолиативный дер-матит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение кожи рук и ног; очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), снижение либидо, увеличение массы тела, мышечные судороги, отек суставов.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия. В тяжелых случаях — коллапс с потерей соз¬нания вплоть до комы, замедление атриовентрикулярной проводимости.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Терапев-тическим антидотом нифедипина является кальций (кальция хлорид или глюконат, однокра-тно, а затем по показаниям — в виде длительной инфузии). При выраженном снижении арте-риального давления показано внутривенное введение жидкости, допамина или добутамина. При нарушении проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном примене¬нии с p-адреноблокаторами, диуретиками и другими антигипертензивными средствами, а также с трициклическими антидепрессантами, этанолом, фентанилом, ранитидином, цимети- дином, триазоловыми противогрибковыми средствами, имидазолами, циклоспоринами отме¬чается усиление антигипертензивного эффекта, при одновременном применении с нитратами — усиление антиангинального и гипотензивного эффектов, а также воздействия на ЧСС. К лекарствейным средствам, усиливающим эффект фенигидина также относятся: антибиотики- макролиды; квинупристин, противовирусные средства (например, ритонавир); антидепрес¬санты (флуоксетин, цизаприд, нефазодон), соли вальпроевой кислоты. К лекарственным средствам, ослабляющим эффект фенигидина, также относятся противосудорожные средст¬ва: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с применением фентанила. При совместном применении нифедипина с Р-адреноблокаторами возможен отрицательный инотропный эффект с разви¬тием сердечной недостаточности. Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина, а так¬же противосудорожных средств (карбамазепина, фенитоина) и усиливает их действие. Нифе¬дипин уменьшает почечный клиренс дигоксина с повышением его токсичности, может уси¬ливать отрицательное инотропное действие амиодарона и хинидина, ослаблять выведение винкристина с усилением его побочных эффектов, повышать биодоступность цефалоспори- нов (цефиксима). В отдельных случаях при одновременном применении нифедипин вызыва¬ет снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно повышение его концентрации, что требует коррекции дозы хинидина. Рифампицин значи¬тельно ускоряет распад нифедипина с ослаблением его эффективности (совместное назначе¬ние нецелесообразно), препараты кальция снижают эффективность нифедипина. Дилтиазем снижает скорость метаболизма нифедипина. Эстрогены и симпатомиметики ослабляют гипо¬тензивное действие нифедипина, препараты лития повышают риск развития побочных эф¬фектов. При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средства¬ми снижается антигипертензивная эффективность нифедипина.

Меры предосторожности

В начале лечения препаратом, особенно при одновременном при¬менении p-адреноблокаторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и/или уси¬ление явлений застойной сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми на¬рушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, следует избегать назначения нифедипина в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача. Примене¬ние фенигидина может сопровождаться, особенно в начале лечения, повышением частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии. У некоторых лиц фенигидин может вызывать значительное падение артериального давления и рефлекторную тахикардию, кото¬рые могут спровоцировать такие сердечно-сосудистые осложнения как ишемия миокарда и головного мозга. Для пожилых пациентов и больных, получающих комбинированную тера¬пию (антигипертензивную, антиангинальную), дозы должны быть уменьшены.

Нифедшщн может вызывать изменения некоторых биохимических показателей крови (ще-лочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансфе- разы), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной препарат следует отменить.

Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие. Нифедипин чувствителен к воздействию света. Для того, чтобы обеспечить защиту препара¬та от воздействия света, таблетки следует извлекать из упаковки непосредственно перед приемом.

Дети. Противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами. Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или та¬кой работе, которая требует повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистер; по 5 блистеров в пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанно¬го на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.