Описание
Крем белого цвета.
Состав
1 г крема содержит в качестве действующего вещества 50 мг кетопрофена.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, парафин мягкий белый, цетостеариловый спирт, макроголглицерина гидроксистеарат, макрогола цетостеариловый эфир, макрогол 400, этиловый спирт 96%, диметилсульфоксид, стеариновая кислота, диэтаноламин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонная кислота моногидрат, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидное противовоспалительное средство для местного применения. Код АТС: М02АА10
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен является одним из наиболее мощных ингибиторов фермента циклооксигеназы. Он также угнетает активность липооксигеназы и синтез брадикинина. Стабилизируя лизосомальные мембраны, кетопрофен предотвращает высвобождение энзимов, которые вовлекаются в воспалительный процесс, Кетопрофен имеет похожие фармакодинамические свойства и эффекты с нестероидными противовоспалительными препаратами. Он обладает анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Эффекты кетопрофена установлены в экспериментах на животных и во многих клинических исследованиях у людей.
Фармакокинетика
Абсорбция
Трансдермальная абсорбция нестероидных противовоспалительных препаратов в виде лекарственных форм для местного применения определяется физико-химическими свойствами вспомогательных веществ, обусловливающих скорость высвобождения активного вещества из основы и его последующего всасывания. В опытах на животных (экспериментальная модель на мышах) показано усиление трансдермального всасывания кетопрофена и улучшение кровоснабжения кожи при применении некоторых основ.
Скорость высвобождения кето профена из основы крема зависит также от значения pH: при возрастании pH крема от 3 до 6 постепенно повышается скорость высвобождения.
По сравнению с формами для приема внутрь биодоступность кетопрофена в форме крема составляет около 5%. Из-за низкой биодоступности кетопрофен в форме крема действует местно и не обладает системными эффектами.
Распределение
Кетапрофен активно связывается с белками плазмы ( 99%). Активное вещество обнаруживается в синовиальной жидкости в терапевтических концентрациях; его концентрация в крови незначительна.
Матаболизм и выведаение
Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые выводятся, главным образом, с мочой. Метаболизм кетопрофена не изменяется у пожилых людей, при тяжелой почечной недостаточности или циррозе печени. Кетопрофен медленно экскретируется в мочу.
Показания к применению
Фастомед® является нестероидным противовоспалительным препаратом. Он обладает местным анальгетическим и противовоспалительным действием. В ревматологии он используется для лечения артроза и внесуставного ревматизма в виде монотерапии или в комбинации с другими системными формами кетопрофена. В травматологии он используется в меньшей степени, в основном при спортивных травмах суставов и мягких тканей. По данным ряда клинических исследований установлено, что кетопрофен для местного применения при повреждении мягких тканей и спортивных травмах обладает выраженным анальгезирующим действием, превышающим эффект плацебо и действие некоторых других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Фастомед® используется:
для местного лечения боли и воспаления суставов при ревматических заболеваниях;
при посттравматических болях.
Способ применения и дозы
Для наружного применения.
Взрослые пациенты:
Крем Фастомед® следует наносить на болезненный или воспаленный участок 2-4 раза в сутки, осторожно втирая в кожу. Продолжительность лечения до 7 дней. Дозировка должна быть подобрана по размеру пораженной области. Следует избегать контакта с глазами или слизистыми оболочками.
Не рекомендуется носить тесную одежду (см, раздел «Противопоказания»).
После каждого нанесения крема следует тщательно мыть руки.
Пожилые пациенты
Для пожилых пациентов не существует особых рекомендаций по дозировке. У тех, кто наиболее склонен к неблагоприятным реакциям, следует сочетать наименьшую дозу с адекватным контролем клинической безопасности.
Дети
Не рекомендуется, поскольку безопасность применения у детей не установлена.
Побочное действие
Наиболее частыми неблагоприятными эффектами, связанными с местным применением кетопрофена, являются локализованные кожные реакции, которые могут распространяться за пределы места применения.
Классификация неблагоприятных эффектов согласно «MedDRA» по органам и системам и частота встречаемости:
Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1>≥1/1000 до <1>≥1/10000 до <1>
Нарушения иммунной системы
Реакции гиперчувствительности могут включать неспецифические реакции и анафилаксию.
Очень редко: ангиоотек и анафилаксия описаны при системном и местном назначении кетопрофена.
Поражение кожи и подкожных покровов
Нечасто: зудящая сыпь,эритема, зуд, жжение, экзема и слабый кратковременный дерматит.
Редко: крапивница, высыпания, реакции фотосенсибилизации, разрыв пузырей, пурпура, мультиформная эритема, лишайниковидный дерматит, некроз кожи и синдром Стивенса— Джонсона. Описаны случаи более тяжелых кожных реакций, таких как буллезная и фликтенулезная экзема, которая может усиливаться и распространяться.
Очень редко: описан тяжелый контактный дерматит у пациента вследствие плохой гигиены и солнечного воздействия. Может встречаться тяжелая диффузная контактная длительная фотоаллергическая реакция.
Кетопрофен может вызывать очень продолжительную фотосенсибилизацию даже после одного применения.
Описан токсический эпидермальный некролиз.
Почечные и мочевые расстройства
Очень редко: описаны случаи ухудшения почечной недостаточности.
Противопоказания
Противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к кетопрофену или другим компонентам препарата.
Применение крема также противопоказано:
пациентам с наличием в прошлом реакций гиперчувствительности (напр, бронхоспазм, ринит, крапивница) на кетопрофен, другие нестероидные противоревматические средства, салицилаты (напр, ацетилсалициловая кислота), фенофибрат и тиапрофеновую кислоту;
пациентам с острой язвой желудка или двенадцатиперстной кишки;
на поврежденную и измененную патологическим процессом кожу, например, экзема, угри, различные дерматозы, открытые раны или инфекционные поражения;
с облегающей одеждой;
под окклюзионные повязки;
одновременно на том же участке с другими местными средствами;
во время последнего триместра беременности;
пациентам с наличием в прошлом реакций фотосенсибилизации;
пациентам с наличием в прошлом аллергических реакций на кетопрофен, фенофибрат, тиапрофеновую кислоту, УФ-блокаторы или запахи;
воздействие на область нанесения крема солнечного света (в том числе в пасмурную погоду), а также УФ излучения (солярий) на протяжении всего периода лечения и в течение 2 недель после прекращения применения лекарственного средства.
Дети: не рекомендуется, поскольку безопасность применения у детей не установлена.
Передозировка
Учитывая низкие уровни кетопрофена в крови при местном назначении, еще не было описано случаев передозировки.
Беременность и период лактации
Беременность
Безопасность использования кетопрофена во время беременности не доказана. Во время первых двух триместров беременности кетопрофен не может быть назначен, если ожидаемая польза для матери не превышает возможный риск для плода.
Кетопрофен противопоказан в течение последнего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания »).
Применение кетопрофена в последнем третьем триместре может препятствовать развитию родов, вызывать преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной гипертензии у новорожденного.
Лактация.
Фастомед® не должен применяться во время кормления грудью, так как безопасность использования кетопрофена в период лактации не доказана.
Меры предосторожности
Нежелательные эффекты могут быть уменьшены путем назначения наименьшей эффективной дозы на самый короткий период времени, необходимый для контролирования симптомов.
Хотя системные неблагоприятные реакции от местного применения кетопрофена должны быть низкими, следует с осторожностью использовать крем у пациентов с почечной, сердечной или печеночной недостаточностью, имеющих в анамнезе язву желудка или двенадцатиперстной кишки или воспалительные заболевания толстого кишечника, цереброваскулярное кровотечение или геморрагический диатез.
Не следует наносить крем на слизистые оболочки, области анального отверстия и гениталий, вокруг глаз. Следует избегать попадания в глаза. При появлении первых признаков кожной реакции применение кетопрофена должно быть незамедлительно прекращено. Местное применение кетопрофена может провоцировать астму у предрасположенных лиц. Большое количество нанесенного крема может вызывать системные эффекты, включая гиперчувствительность и астму.
Во время лечения и в течение 2 недель после его завершения участки кожи, подвергающиеся лечению кремом Фастомед®, необходимо защищать одеждой, чтобы избежать воздействия УФ излучения и риска проявления фотосенсибилизации. Запрещается наносить крем под окклюзионные повязки.
Не смешивайте Фастомед®, крем с другими компонентами или лекарственными средствами.
Крем содержит метилпарагидроксибензоат Е218 и пропилпарагидроксибензоат Е216, о которых известно, что они могут вызывать крапивницу. Обычно встречается замедленный тип гиперчувствительных реакций, таких, например, как контактный дерматит. Редко могут встречаться реакции гиперчувствительности немедленного типа, такие как крапивница и бронхоспазм.
Крем содержит диметилсульфоксид и пропиленгликоль, которые могут вызвать раздражение кожи; цетостеариловый спирт может вызывать локальные кожные реакции (в том числе, контактный дерматит).
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Фастомед® несущественно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Несмотря на маловероятность взаимодействия с другими лекарствами ввиду низкой концентрации кетопрофена в крови после местного применения, особого внимания требуют пациенты, получающие метотрексат.
Описаны серьезные взаимодействия после использования высокой дозы метотрексата и НПВП, включая кетопрофен, при назначении внутрь или парентерально.
Целесообразно контролировать пациентов, получающих лечение кумаринами.
Информация для пациентов
Перед использованием крема Фастомед® проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Не используйте данное лекарственное средство, если у Вас аллергия на кетопрофен и другие нестероидные противовоспалительные средства, астма.
Проконсультируйтесь с врачом о возможности использования крема Фастомед®, если Вы планируете беременность; принимаете другие лекарственные средства, включая лекарства безрецептурного отпуска или растительного происхождения; если Вы принимаете метотрексат.
Упаковка
По 30,0 г и 50,0 г в тубах, помещенных вместе с листком-вкладышем для потребителя в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Срок годности указан на упаковке.
Лекарственное средство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
Лекарственное средство отпускают по рецепту врача.
Информация о производителе
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22, тел./факс: (017) 309 44 88, e-mail: .