Инструкция по применению Улсепан (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

Таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит

Активное вещество: пантопразол (в форме натрия пантопразола сесквигидрата) 40 мг.

Вспомогательные вещества: маннит, кальция карбонат, кросповидон, повидон VA 64, сахарозы стеарат, кальция стеарат.

Пленочная оболочка: опадри Белый (YS-1-7027) (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, триацетин), Акрил-Из желтый (93O92157) (сополимер метакриловой кислоты Тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бикарбонат, железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат). 

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, желтого цвета.

Фармакологическое действие

Улсепанотносится к группе противоязвенных средств, действие которых обусловлено антисекреторным эффектом пантопразолаза счет ингибирования протонной помпы — Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Являясь слабым основанием, пантопразол накапливается в канальцах париетальных клеток, взаимодействует с ионом водорода, трансформируется в сульфенамидные производные, которые образуют ковалентные связи с SH-группой протонной помпы на поверхности апикальной мембраны. Вследствие этого блокируется последняя фаза секреции соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты в желудке.

Улсепан обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Пиковые плазменные концентрации на уровне 2,5 мкг/мл отмечаются через 2-3 часа. Пантопразол в незначительной степени подвергается эффекту «первичного прохождения» и его биодоступность составляет 70 — 80%. Абсорбция пантопразола не зависит от приема пищи или антацидов.

Распределение. Объем распределения составляет приблизительно 11-23,6 л. Пантопразол на 98% связывается белками плазмы (альбумины).

Метаболизм. Пантопразол метаболизируется в печени системой цитохрома Р450. Основной метаболический путь – реакции деметилирования.

Выведение. Приблизительно 71% принятой дозы выводится почками и 18% путем билиарной экскрекции. Период полувыведения пантопразола составляет около 1 часа.

Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. 

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• эрозивно — язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
• патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона;
• эрадикация Helicobacterpylori (в комбинации с антибактериальной терапией). 

Противопоказания

• гиперчувствительность к пантопразолу;
• гепатит или цирроз печени, сопровождающиеся тяжелой печеночной недостаточностью;
• одновременное применение атазанавира. 

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза от применения превышает риск для плода.

В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как установлено, что пантопразол выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Улсепан принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сутки.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки:назначают по 40 — 80 мг/сутки. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 2-4 недели, а язвенной болезни желудка: 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС:назначают по 40 — 80 мг/сутки. Курс лечения: 4-8 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит: назначают по 40 мг/сутки. Курс терапии составляет 8 недель. Если заживление не наступает, то рекомендуется дополнительный 8-ми недельный курс лечения.

Поддерживающая доза для заживления эрозивного эзофагита:рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг/сутки.

Патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона:доза подбирается индивидуально в зависимости от клинического показания. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза/сутки. Дозу можно повышать до 240 мг/сутки, а курс лечения продлить до 2 лет.

Эрадикация Helicobacterpylori: принимают по 40 мг 2 раза/сутки в комбинации с противомикробными средствами.

У пожилых людей и при ХПН – не более 40 мг/сутки. При печеночной недостаточности 40 мг 1 раз в 2 дня. 

Побочное действие

Симптомы обычно слабо или умеренно выражены и быстро проходящие.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор.

Со стороны ЦНС: головная боль, астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях возможно проявление нервозности, депрессии, тремора, нарушения зрения, шума в ушах.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.

Прочие: в единичных случаях — отеки, повышение температуры тела.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол), Улсепан может изменять их абсорбцию, снижает их эффект.

Улсепан, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

• пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
• пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
• пациентам, принимающим пероральные контрацептивы;
• — пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
• пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
• пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
• пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
• пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус (рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/МНО после начала приема пантопразола, окончании лечения или в течение нерегулярного использования пантопразола).

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Возможно взаимодействие с ритонавиром. 

Особенности применения

До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, так как применение Улсепана может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс — эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить Улсепан.

Пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью не следует назначать Улсепан в комбинации с антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori, поскольку нет достаточного опыта такой терапии у пациентов данных категорий.

Как и другие ингибиторы протонного насоса, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина B₁₂) на фоне подавленной секреции соляной кислоты. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина B₁₂. Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом. 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
7 таблеток в блистере.
2 или 4 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.