Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красного цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
триметазидина дигидрохлорида 20 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннит, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II Red (тальк, полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), красители жёлтый закат (Е 110) и понсо 4R (Е 124)).
Фармакотерапевтическая группа
Прочие средства для лечения заболеваний сердца.
Код АТС: С01ЕВ15.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, испытывающих гипоксию или ишемию, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного уровня АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза. Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот за счет блокирования длинной цепочки 3-кетоациловой СоА тиолазы (3-КАТ), которая увеличивает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии потребность в энергии удовлетворяется путем окисления глюкозы, которое требует меньшего потребления кислорода, чем в процессе β-окисления жирных кислот.
Усиление процеса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и посредством этого поддерживает надлежащий энергетический метаболизм во время ишемии.
Фармакодинамические эффекты
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя миокардиальный внутриклеточный уровень высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без сопутствующего гемодинамического эффекта.
Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность триметазидина у пациентов со стенокардией как в монотерапии, так и в комбинации при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови меньше чем через 2 часа после приема препарата. Максимальная концентрация в плазме крови составляет окбло 55 нг/мл после однократного перорального приема дозы 20 мг триметазидина.
Равновесное состояние достигается между 24 и 36 часами при повторном приеме, этот показатель является очень стабильным во время лечения.
Объём распределения составляет 4,8 л/кг, что объясняет хорошую диффузию в ткани (степень связывания с белками достаточно низкая, около 16 % в лабораторных условиях). Триметазидин выводится из организма в основном с мочой, практически в неизменённом виде. Период полувыведения составляет приблизительно 6 часов.
Показания к применению
Для симптоматического лечения взрослых пациентов со стабильной стенокардией для дополнительной терапии при условии недостаточной эффективности или переносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии.
Способ применения и дозы
Тридуктан назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды. Продолжительность применения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания, достигнутого эффекта и индивидуальной чувствительности к препарату. Результат лечения должен оцениваться после трех месяцев применения и при отсутствии ответа на лечение прием триметазидина должен быть прекращен.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендовано принимать по 1 таблетке препарата 2 раза в день: утром и вечером во время еды.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендованная доза составляет по 1 таблетке 2 раза в день: утром и вечером во время еды.
Для пациентов пожилого возраста титровать дозу следует с осторожностью.
Побочные реакции
Как правило, лечение препаратом Тридуктан переносится хорошо. Побочные реакции, которые могут быть вызваны применением триметазидина, приведены ниже в соответствии с определенной частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1>
— со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; частота неизвестна – возможно возникновение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные нарушения, имеющие отношение к вышеизложенному, которые имеют обратимый характер после отмены препарата; расстройство сна (бессонница, сонливость);
— со стороны сердца: редко – сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия.
— со стороны сосудов: редко – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением (в частности, у пациентов, применяющих антигипертензивные препараты), покраснение лица;
со стороны пищеварительного тракта: часто – абдоминальная боль, диспепсия, диарея, тошнота и рвота; частота неизвестна – запор;
со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – гепатит;
со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто – сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – острые генерализованные экзантематозные пустулезные высыпания, ангионевротический отек;
со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
общие нарушения: часто – астения.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к триметазидину или любому из компонентов препарата.
Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные нарушения.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Передозировка
Большой терапевтический диапазон делает случаи серьезной интоксикации маловероятными. В случаях передозировки (прием большого количества препарата) может возникнуть снижение периферического сопротивления сосудов и, как следствие, артериальная гипотензия и покраснение лица. В этих случаях проводят симптоматическую терапию.
Применение в период беременности и кормления грудью
Тридуктан не рекомендуется назначать в период беременности или кормления грудью.
Дети
Опыт применения препарата в детском возрасте отсутствует, поэтому он не применяется в педиатрической практике.
Меры предосторожности
Этот препарат не применяют для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть течение болезни и откорректировать лечение пациента (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызвать или ухудшить проявление симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые необходимо регулярно контролировать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, тремор, синдрома «беспокойных ног», неустойчивости походки необходимо отменить препарат.
Частота развития двигательных нарушений низкая. В общем, они имеют обратимый характер, исчезают после прекращения применения триметазидина у большинства пациентов в течение 4 месяцев. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.
Возможны случаи падения, обусловленные неустойчивой походкой или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, применяющих антигипертензивные препараты.
С осторожностью следует применять препарат:
пациентам с умеренным нарушением функции почек;
пациентам пожилого возраста (старше 75 лет).
Хирургическое вмешательство
Применение триметазидина не влияет на подготовку к анестезии.
Наличие в составе препарата красителей понсо 4R (Е 124) и жёлтый закат (Е 110) может вызвать реакции аллергического типа.
Применение в период беременности и кормления грудью
Тридуктан не рекомендуется назначать в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Триметазидин не влияет на гемодинамику. Были зафиксированы случаи головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Дети
Опыт применения препарата в детском возрасте отсутствует, поэтому он не применяется в педиатрической практике.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия препарата Тридуктан с другими медицинскими препаратами отмечено не было.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия хранения
Хранить оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка
По 30 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в блистере; по 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
ООО “Фарма Старт”.
Украина, 03124, г. Киев, бул. И. Лепсе, 8.
Тел./факс +38 (044) 281-23-33. E-mail: .