Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки. На разломе видно ядро белого цвета.
Состав
действующие вещества: 1 таблетка содержит пирацетама – 400 мг; морфолиниевой соли тиазотной кислоты – 100 мг, что эквивалентно 66,5 мг тиазотной кислоты.
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; маннит; сахар-пудра; магния стеарат; повидон, смесь для покрытия «Opadry II Yellow» 33G22623 (гипромелоза; лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол) 3000; триацетин; хинолиновый желтый (Е 104); желтый закат FCF (Е 110); железа оксид желтый (Е 172); индигокармин (Е 132)).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТС: N06B X.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Лекарственное средство обладает антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами.
Лекарственное средство улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Фармакологический эффект лекарственного средства обусловлен взаимопотенциирующим действием тиазотной кислоты и пирацетама.
Лекарственное средство способно ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, влиять на биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ. Лекарственное средство тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободно-радикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Фармакокинетика. Пирацетам – хорошо всасывается при внутреннем применении, проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа, биодоступность близка к 100 %. Объем распределения пирацетама составляет 0,7 л/кг, период полувыведения 5 часов. Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер. Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой.
Тиазотная кислота метаболизируется в печени и выводится с мочой.
Показания к применению
Симптоматическое лечение расстройств памяти и интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома) у пациентов с хроническими нарушениями мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия), диабетической энцефалопатией, перенесенного ишемического инсульта или черепно-мозговой травмы.
Способ применения и дозы
Дозировку и длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от характера и течения заболевания.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после ишемического инсульта по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 25–30 дней.
Таблетки Тиоцетам назначают за 30 минут до еды.
Курс лечения составляет от 2–3 недель до 3–4 месяцев.
Для лечения диабетической энцефалопатии назначают по 1 таблетке 3 раза в день на протяжении 45 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:
| Почечная недостаточность | Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза и частота применения |
| Норма | >80 | Обычная доза |
| Легкая степень | 50–79 | 2/3 обычной дозы в 2–3 приема |
| Средняя степень | 30–49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
| Тяжелая степень | <30 | 1/6 обычной дозы, однократно |
| Конечная стадия | – | Противопоказано |
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени дозы корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. выше).
Дети. Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.
Побочное действие
При клиническом применении лекарственного средства, могут наблюдаться случаи побочных реакций:
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу;
со стороны вестибулярной системы: головокружение;
У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами лекарственного средства:
– пирацетамом:
со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения;
со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;
психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;
со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;
со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;
со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;
со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности;
общие нарушения: астения, увеличение массы тела.
– тиазотной кислотой:
со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, высыпания, крапивница, ангионевротический отек;
со стороны иммунной системы: анафилактический шок;
со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;
со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, включая сухость во рту, вздутие живота, тошноту, рвоту;
со стороны дыхательной системы: одышка, удушье;
общие нарушения: лихорадка, общая слабость.
Лекарственное средство содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), что может вызывать аллергические реакции.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в инструкции по применению, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к пирацетаму, тиазотной кислоте, другим компонентам лекарственного средства, а также к производным пирролидона или тиазотной кислоты;
– терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
– хорея Хантингтона;
– геморрагический инсульт;
– период беременности;
– период кормления грудью.
Передозировка
При отклонении от рекомендованных врачом доз возможно возникновение или усиление побочных эффектов лекарственного средства (возбуждение, нарушение сна, диспептические явления). В таких случаях прекращают применение лекарственного средства и назначают симптоматическое лечение.
Особенности применения и меры предосторожности
С осторожностью лекарственное средство назначают больным с хронической почечной недостаточностью.
С осторожностью следует применять лекарственное средство лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы пациентов отмечаются чаще. Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, пациентам, принимающим антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не следует назначать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы.
Применение у детей.
Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.
Применение в период беременности и кормления грудью
Безопасность применения лекарственного средства во время беременности и лактации не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время беременности и лактации противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Не рекомендовано применение лекарственного средства при управлении автотранспортом и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тиоцетам нельзя назначать с лекарственными средствами, которые имеют кислую pH.
За счет наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:
Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % лекарственного средства выводится в неизмененном виде с мочой.
В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6,2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142,426,1422 мкг/мл.
Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP2А6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.
Противоэпилептические средства.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических лекарственных средств, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).
Одновременный прием с эналаприлом, каптоприлом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в пачке.
Информация о производителях.
Произведено и расфасовано:
ПАО «Киевмедпрепарат», Украина,
01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Упаковано:
ПАО «Киевмедпрепарат», Украина,
01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.