Описание
Прозрачный раствор желтовато-зеленого цвета.
Состав
В одном флаконе (24 мл) содержится 600 мг тиоктовой кислоты.
В 1 мл лекарственного средства содержится:
Активный компонент: тиоктовая кислота 25,0 мг.
Вспомогательные компоненты: трометамол, 1 М раствор трометамола, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие средства для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушений обмена веществ.
Код препарата по АТХ: Н03СА.
Фармакологические свойства
Тиоктовая (альфа-липоевая кислота) является витаминоподобным веществом, образующимся эндогенно, и выступает в качестве кофермента при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.
В результате гипергликемии при сахарном диабете повышается содержание конечных продуктов гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и развитию эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с увеличением образования свободных радикалов кислорода, которые повреждают периферические нервы. Также в периферических нервах уменьшается количество антиоксидантов, таких как глутатион. Описанный биохимический процесс был изучен в исследованиях на крысах с диабетом, индуцированным стрептотоксином. Тиоктовая кислота уменьшает количество гликозилированных продуктов, улучшает эндоневральный кровоток, повышает уровень глутатиона и оказывает антиоксидантный эффект, уменьшает содержание свободных радикалов кислорода в нервной ткани при диабете. Эти данные, полученные в ходе исследования, позволяют предположить, что тиоктовая кислота обеспечивает улучшение состояния периферических нервов при введении тиоктовой кислоты. Это относится к сенсорным расстройствам, связанным с диабетической полинейропатией (например, дизестезия, парестезия (жжение, боль, онемение и покалывание)).
Показания к применению
Симптоматическое лечение периферической (сенсорно-моторной) диабетической полинейропатии.
Способ применения и дозы
Для пациентов с диабетической поленейропатией в начале лечения доза составляет один флакон (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты) в день в течение 2–4 недель.
ТИОКТОН можно вводить внутривенно в виде инъекций или инфузий.
Внутривенное введение следует осуществлять медленно, время введения должно составлять не менее 12 минут (вводят не быстрее, чем 2 мл раствора в минуту).
Для применения в виде инфузий содержимое одного флакона ТИОКТОНА смешивают со 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение приблизительно 30 минут (не менее 12 минут). Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением, так как активное вещество лекарственного средства светочувствительно. Для защиты от света инфузионный раствор закрывают алюминиевой фольгой.
Инфузионный раствор, защищенный от света, стабилен в течение 6 часов.
Основой лечения диабетической полинейропатии является контроль за состоянием пациентов с диабетом.
Отсутствуют данные контролируемых клинических исследований о применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому терапию у данной группы пациентов необходимо проводить с осторожностью.
Побочное действие
Побочные реакции классифицируют в зависимости от частоты возникновения следующим образом:
| Очень частоЧастоНечастоРедкоОчень редкоЧастота неизвестна | (≥1/10)(≥1/100 до <1> |
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: тошнота, рвота.
Со стороны иммунной системы:
очень редко: аллергические кожные реакции: крапивница, зуд, экзема, сыпи, а также системные реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения в месте введения:
очень редко: реакции в месте инъекции (зуд, гиперемия).
Со стороны нервной системы:
нечасто: изменение вкуса, дисгевзия (металлический привкус);
очень редко: судороги, диплопия (двоение в глазах).
Со стороны системы кроветворения:
очень редко: нарушение функции тромбоцитов, пурпура.
Общие нарушения:
После слишком быстрого внутривенного введения могут наблюдаться повышенное внутричерепное давление и затруднение дыхания, которые проходят через непродолжительное время. Очень редко может появиться реакция в месте введения.
В очень редких случаях возможно появление симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, затуманенное зрение) в результате повышенной утилизации глюкозы.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к другим компонентам, входящим в состав препарата.
Тиоктовая кислота противопоказана к применению у детей и подростков из-за отсутствия информации о применении у данной категории пациентов.
Передозировка
При передозировке тиоктовой кислоты могут проявляться тошнота, рвота и головная боль.
При случайном или преднамеренном пероральном приеме тиоктовой кислоты в дозировке от 10 до 40 мг в комбинации с алкоголем сообщалось о серьезных отравлениях, в некоторых случаях с летальным исходом (например, более 10 таблеток 600 мг у взрослых и >50 мг/кг тиоктовой кислоты у детей). Клинические симптомы отравления могут первоначально проявляться как психомоторное возбуждение или дезориентация, затем, в большинстве случаев, они сопровождаются генерализованными припадками и лактоацидозом. При приеме высоких доз тиоктовой кислоты также были зафиксированы гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение
Рекомендуется немедленная госпитализация с проведением общих мер по детоксикации (промывание желудка, вызов рвоты, активированный уголь) при подозрении на отравление тиоктовой кислотой (например, при приеме >10 таблеток 600 мг у взрослых и >50 мг/кг тиоктовой кислоты у детей). Рекомендуется симптоматическое лечение при проявлении судорожных припадков, лактоацидоза и других жизненно опасных реакций. Эффективность гемодиализа, гемоперфузии и других фильтрационных методов при отравлении тиоктовой кислотой не доказана.
Меры предосторожности
При парентеральном введении тиоктовой кислоты сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок. В связи с этим, за пациентами необходимо наблюдать во время лечения. В случае появления ранних симптомов (зуд, тошнота, недомогание) введение тиоктовой кислоты должно быть немедленно остановлено, при необходимости назначают дополнительную терапию. После применения лекарственного средства возможно изменение запаха мочи, что не имеет клинического значения.
Беременность и лактация
Клинические данные о применении тиоктовой кислоты у беременных и женщин в период лактации отсутствуют, в связи с этим не рекомендуется применение препарата у беременных женщин.
Нет достоверных данных о возможности проникновения тиоктовой кислоты в грудное молоко. При применении лекарственного средства грудное вскармливание необходимо прекратить.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работы со специальным оборудованием
Не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тиоктовая кислота является антагонистом цисплатина, при совместном применении эффективность обоих препаратов снижается.
При совместном применении с инсулином или другими пероральными противодиабетическими препаратами может усиливаться гипогликемический эффект, поэтому в начале терапии тиоктовой кислотой необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях необходимо снижать дозу инсулина или противодиабетического препарата, чтобы избежать чрезмерного снижения уровня глюкозы.
Значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии является регулярное употребление алкоголя, что может снизить эффективность лекарственного средства. Пациентам с диабетической полинейропатией не рекомендуется употребление алкоголя как в период лечения, так и в промежутках между терапией.
Несовместимость
Тиоктовая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином); с молекулами сахаров тиоктовая кислота образует нерастворимые комплексы. В связи с этим, Тиоктон несовместим с растворами глюкозы, раствором Рингера и растворами, способными реагировать с соединениями, которые содержат -SH или дисульфидную группу.
Срок хранения
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условие отпуска из аптек
По рецепту врача.
Упаковка
По 24 мл лекарственного средства во флаконах из темного стекла емкостью 25 мл производства «Schott forma vitrum Kft.», Венгрия, герметично укупоренные резиновыми пробками из бромбутила и алюминиевым колпачком с пластиковым диском синего цвета (на диске может присутствовать надпись «FLIP OFF»). На флакон наклеивают этикетку. 5 флаконов вместе с листком-вкладышем в пачках из картона.
Информация о производителе
«К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.», Румыния, Илфов, 075100 г. Отопень, ул. Ероилор, №1А / СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2А. Тел./факс: (01774)-53801. E-mail:
Владелец регистрационного удостоверения
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2А. Тел./факс: (01774)-53801. E-mail: