Инструкция по применению Сустен (Раствор) (Суспензия): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

1 мл раствора содержит: Прогестерон 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: Бензиловый спирт 200,00 мг, этилолеат до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный слегка желтоватый маслянистый раствор в прозрачной стеклянной ампуле OPC объемом 2 мл с синей точкой и двойным желтым ободком

Фармакологическое действие

Прогестерон – лиофильное по своей природе вещество, которое связывается с рецепторами клеток органов-мишеней. Стероидно-рецепторный комплекс активирует ДНК ядра клетки, инициируя транскрипцию и белковый синтез. Концентрация прогестероновых рецепторов низкая в отсутствие эстрогенов. По этой причине большинству фармакологических эффектов прогестерона требуется эстрогеновая «инициация».

Уменьшает возбудимость и сократимость маточных труб и мускулатуры матки. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу.

Прогестерон ингибирует образование в гипофизе гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию, угнетает секрецию гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ. 

Фармакокинетика

Всасывание

После введения раствора, содержащего 10 мг прогестерона, через 8 часов плазматическая концентрация составляет 7 нг/мл, затем происходит снижение концентрации на протяжении 24 ч. Введение 10, 25 и 50 мг прогестерона привели к значениям Cmax 7, 28 и 50 нг/мл соответственно.

Распределение

Препарат интенсивно связывается с белками крови, особенно с альбуминами (50-54%), а также с глобулинами, связывающими кортикостероиды (43-48%).

Метаболизм

Прогестерон метаболизируется в основном в печени до прегнандиола, прегнантриола и прегнанолона. Дальнейшая конъюгация ведет к образованию глюкоронида и сульфатных метаболитов. Средний плазматический клиренс составлял 2510 ± 135 л/день.

Выведение

Глюкоронид и сульфатные конъюгаты прегнандиола и прегнанолона выводятся с мочой и желчью. Метаболиты прогестерона, выделяющиеся с желчью, могут претерпеть внутрипеченочную трансформацию, либо выделиться с калом. 

Рекомендуем к прочтению  Инструкция по применению Фемара (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Показания к применению

-Аменорея

-Дисфункциональные маточные кровотечения

-Невынашивание беременности

-В качестве вспомогательного средства при экстракорпоральном оплодотворении 

Противопоказания

— Склонность к тромбозам

— Острый флебит или тромбоэмболия

— Выраженные нарушения функции печени

— Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез

— Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов

— Кровотечение неясной этиологии из половых путей

— Неполный аборт

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, в III триместре беременности и в период лактации. 

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно.

При аменорее: 5-10 мг ежедневно на протяжении 6-8 дней

При дисфункциональных маточных кровотечениях: 5-10 мг ежедневно на протяжении 6 дней.

Невынашивание беременности: для профилактики и лечения угрожающего выкидыша препарат применяют дважды в неделю или чаще (до одного раза в сутки) по 25-100 мг приблизительно с 15 дня до 8-16 недели беременности.

В качестве вспомогательного средства при экстракорпоральном оплодотворении:

по 25-100 мг со дня переноса эмбриона до 8-16 недели беременности.

По решению врача суточная доза может быть увеличена до 200 мг. 

Побочное действие

Возможны внеочередные кровотечения, кровянистые выделения из влагалища; отеки; изменение массы тела; холестатическая желтуха; болезненность молочных желез, галакторея; боль, раздражение и / или покраснение в месте введения препарата; кожные аллергические реакции в виде крапивницы, зуда, отека; угревая сыпь, выпадение волос, гирсутизм; депрессия; повышение температуры тела; бессонница; тошнота; сонливость.

Передозировка

Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболизм прогестерона в печени ингибируется кетоконазолом. Прогестерон может воздействовать на эффект применения бромкриптина, а также увеличивать плазматическую концентрацию циклоспорина.

Рекомендуем к прочтению  Инструкция по применению Фацид (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Меры предосторожности

Сустен показан к применению в I и II триместрах беременности.
С осторожностью применяют в III триместре беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.
Сустен не следует использовать с целью контрацепции.

Форма выпуска

В упаковке 5 ампул и инструкция по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Беречь от детей.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Похожие статьи:
Оцените статью
Добавить комментарий