Инструкция по применению Нейрорубин (раствор для инъекций): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

действующие вещества:
3 мл раствора (1 ампула) содержит: тиамина гидрохлорида (витамин B₁) 100 мг, пиридоксина гидрохлорида (витамин В₆) 100 мг, цианокобаламина (витамин В₁₂) 1 мг;
вспомогательные вещества: калия цианид 0,25 мг/3 мл, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин B₁ в комбинации с витамином В₆ и/или витамином В₁₂.
Код АТС A11DВ.

Показания

Неврологические расстройства, вызванные недостаточностью витаминов В₁, В₆, В₁₂, которые не могут быть устранены путем перорального приема входящих в Нейрорубин витаминов.
Нейрорубин применяется у взрослых.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется применять пациентам, имеющим чувствительность к одному или нескольким компонентам , особенно витаминам В₁, В₆, и В₁₂.
Детский возраст до 18 лет.
Указание на эпилептиформные судороги в анамнезе.

Способ применения и дозы

Применяется одна ампула один раз в неделю.
Инъекцию проводят глубоко в мышцу верхнего внешнего квадранта ягодичной области, медленно.
Срок лечения зависит от характера и течения заболевания и определяет врач.
После 4 месяцев применения лекарственного средства Нейрорубин пациент должен быть переведен на пероральные лекарственные формы.
Препарат вводится исключительно внутримышечно. При случайном введении препарата внутривенно необходимо наблюдение за пациентом специалистами амбулаторно или в стационарных условиях в зависимости от тяжести возникших симптомов.
Техника применения
Чтобы открыть ампулу:
— держать ампулу вверх маркировкой в виде точки;
— стряхнуть ампулу, пока жидкость не окажется в нижней части;
— отломать головку ампулы над маркировкой.

Побочные реакции

Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1> Со стороны иммунной системы.
Не известно: реакции гиперчувствительности, такие как потливость, тахикардия, кожные реакции с зудом и крапивницей.
Очень редко: анафилактический шок
Со стороны пищеварительного тракта.
Не известно: тошнота, рвота, диарея и боли в животе
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Не известно: единичные случаи акне или экземы после парентерального введения высоких доз витамина В₁₂.
Общие симптомы. Реакция в месте введения препарата.
Со стороны иммунной системы: отек Квинке.
Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, аритмии.
Со стороны скелетно-мышечной системы: судороги.
Общие реакции: системные побочные реакции обычно связаны со случайной инъекцией препарата в вену или вследствие возможной передозировки, системные реакции могут проявляться головокружением, рвотой, брадикардией, аритмией и судорогами.

Передозировка

Витамины В₁, В₆, и В₁₂ имеют большой спектр лечебного действия. Явления передозировки при надлежащем употреблении до сих пор не были известны.
а) Симптомы интоксикации
Очень высокая внутривенная доза витамина B₁ (более 10 г) оказывает на людей ганглиоблокирующее действие и подавляет передачу возбуждения нервным клеткам, аналогичную действию кураре, так как тиамин связывается с никотин-холинергическими рецепторами. Явления гипервитаминоза после приема больших количеств витамина B₁ в течение месяца прежде не описывались.
Витамин В₆ уже в дозах 50 мг в день при среднесрочном применении может вызывать тяжелый непоправимый нейротоксикоз.
Гипервитаминоз, явления передозировки или отравления витамином В₁₂ у людей прежде не были известны.
б) Терапия при интоксикации
При интоксикации не существует специальных мер противодействия; лечение должно осуществляться в соответствии с симптомами.

Меры предосторожности

Препарат вводится исключительно внутримышечно. Длительный приема препарата (свыше 6 месяцев) может вызвать развитие нейропатии.
Внутримышечные инъекции витамина В₁₂ могут вызывать анафилактоидные реакции у пациентов с повышенной чувствительностью.
Дети. Отсутствует опыт лечения детей данным препаратом, поэтому препарат не назначают детям.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования препарата Нейрорубин на животных и клинические исследования по применению данного лекарственного средства у женщин в период беременности не проводились.
Во время беременности и в период грудного вскармливания рекомендуется ежедневный прием витамина В₁ в дозе 1,4-1,6 мг в сутки, витамина В₆ – 2,4-2,6 мг в сутки. Прием этих доз может быть рекомендован лишь при недостаточности этих витаминов.
Введение витамина В₆ в дозе меньше 25 мг в сутки во время беременности и в период грудного вскармливания безопасно. В ампуле содержится 100 мг витамина В₆, поэтому применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Витамины В₁, В₆, и В₁₂ проникают из организма в материнское молоко. Высокие дозы витаминов В₆ и В₁₂ могут подавлять лактацию.

Возможность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования относительно влияния препарата Нейрорубин на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились. Поэтому правильней будет предположить, что лекарственный препарат оказывает негативное действие на способность управлять автотранспортом и оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Высокие дозы витамина B₆, например, такие, которые содержит Нейрорубин, могут уменьшать терапевтический эффект леводопы относительно заболевания Паркинсона.
Антагонисты пиридоксина, например изониазид, циклосерин, пеницилламин, гидралазин могут снижать эффективность витамина В₆.
Петлевые диуретики, такие как фуросемид могут снижать концентрацию витамина В₁.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Витамины группы В чаще всего входят в состав ферментных систем, которые регулируют метаболизм белков, жиров и углеводов. Однако каждый из витаминов группы В выполняет специфическую биологическую роль. Их присутствие в организме в сбалансированном количестве необходимо для нормального функционирования обмена веществ.
Нейрорубин объединяет в себе высокие дозы трех витаминов: В₁, В₆, В₁₂, которые выполняют важную роль в деятельности нервной системы. Каждый из этих витаминов необходим для обеспечения оптимального обмена веществ в нервных клетках. Кроме того, высокие дозы этих витаминов при применении проявляют болеутоляющее действие.
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и локомоторного аппарата. В больших дозах они оказывают не только заместительное действие, но и обладают рядом фармакологических эффектов: аналгетическим, противовоспалительным, микроциркуляторным.
Витамин В₁ в форме тиаминдифосфата и тиаминтрифосфата играет ключевую роль в метаболизме углеводов, являясь коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксогутарат-дегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле тиаминдифосфат участвует в переносе альдегидных групп.
Витамин В₆ в его фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат) является коэнзимом многочисленных ферментов, участвуя прежде всего в метаболизме аминокислот, а также углеводов и жиров.
Витамин B₁₂ необходим для клеточного метаболизма, кроветворения и функционирования нервной системы. Он стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. В больших дозах цианокобаламин оказывает аналгетический, противовоспалительный и микроциркулярный эффекты.
Фармакокинетика
Растворимые в воде витамины полностью усваиваются в организме после внутримышечного введения. Степень усвоения зависит от нахождения кровотока относительно места инъекции. Цианокобаламин (витамин В₁₂). После абсорбции витамин В₁₂ связывается в сыворотке со специфическими В₁₂-связывающим бета-(транскобаламин) и В₁₂-связывающим альфа1-глобулином. Накопление витамина В₁₂ происходит в основном в печени. Период полувыведения из сыворотки крови составляет примерно 5 дней, а из печени – примерно 1 год.
Тиамина гидрохлорид (витамин В₁). Часть усвоенного тиамина принимает участие в энтерогепатической циркуляции. Основные продукты экскреции тиамина – это тиаминкарбоновая кислота и пирамин (2,5-диметил-4-аминопиримидин). Вместе с этим выделяется небольшое количество тиамина в неизмененном виде.
Пиридоксина гидрохлорид (витамин В₆). В организме пиридоксин окисляется до пиридоксаля или аминируется до пиридоксамина. Условием его функционирования как коензима является фосфорилирование по СН₂ОН-группе в 5-м положении, то есть образование пиридоксаль-5-фосфата (ПАЛФ). В крови примерно 80 % ПАЛФ связаны с белками. Пиридоксин преимущественно накапливается в мышцах в виде ПАЛФ. Главный продукт экскреции – 4-пиридоксиновая кислота.
Тиамин всасывается в тонком кишечнике путем активного транспорта. Его всасывание лимитировано 8-15 мг в сутки. Для предупреждения дефицита витамина В₁ ежедневное его пополнение должно составлять 1,3-1,5 мг в сутки у мужчин, 1,1-1,3 мг у женщин. Выводиться тиамин с мочой.
Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин всасываются очень быстро и превращаются в пиридоксаль-5-фосфат. Основной метаболит – 4-пиридоксиновая кислота. Необходимое суточное количество витамина В₆ зависит от интенсивности белкового обмена, его дефицит предупреждается у мужчин суточной дозой, равной 2,3 мг в сутки, у женщин – 2,0 мг. Выводится почками.
Витамин В₁₂ в желудке в процессе пищеварения освобождается из пищи и связывается с внутренним фактором. Образовавшийся комплекс резистентен к протеолитическим ферментам. Пройдя в дистальную часть тонкого кишечника, он взаимодействует со специфическими рецепторами и затем поступает в системный кровоток, где связывается с транскобаламином. Этот комплекс поступает в печень, костный мозг и другие пролиферирующие клетки, где превращается в активную форму – аденозилкобаламин и метилкобаламин. Витамин В₁₂ проникает в плаценту.
С пищей ежедневно поступает 1,5-3,5 мкг витамина В₁₂. При недостаточности внутреннего фактора абсорбция витамина В₁₂ нарушается.
Основным местом депонирования витамина В₁₂ является печень. Период полувыведения составляет около 12 месяцев. Выводится с желчью, в меньшей степени с мочой.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный красный раствор в ампулах из коричневого стекла.

Несовместимость. Из-за отсутствия исследований относительно совместимости лекарственных средств Нейрорубин нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре 2-8°С (в холодильнике). Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

В упаковке 5 ампул по 3 мл.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель
Меркле ГмбХ, Людвиг-Меркле-Штрассе 3, D-89143, Блаубоирен, Германия