Инструкция по применению Флуимуцил гранулы (капсулы): описание, состав, ФТГ, МНН

Состав

Один пакетик содержит: активное вещество: ацетилцистеин 200 мг; вспомогательные вещества: аспартам (Е 951) 25 мг, бетакаротен 1 % раствор 12,3 мг, ароматизатор апельсиновый 100 мг, сорбитол (Е 420) 662,7 мг.
Состав смеси бетакаротена 1%: бетакаротен кристаллический 10 мг, DL-альфа-токоферол 1 мг, аскорбат натрия кристаллический 10 мг, триглицериды средней цепи 155 мг, гуммиарабик 330 мг, сахароза 150 мг, мальтодекстрин 342 мг, диоксид кремния 2 мг.
Состав ароматизатора апельсинового: концентрированная жидкая основа: эфирное масло сладкого апельсина 1-3 %, ацетальдегид 0,03-0,05 %, линалоол 0,02-0,04 %, этилизобутират 0,01-0,02%, цитраль 0,01-0,02 %, этил-2-метилбутират 0,01-0,02 %, этил ацетат 0,01-0,02 %, деканаль 0,01-0,02%, линалилацетат 0,01-0,02 %; носители: декстроза 73-76 %, мальтодекстрин 9-11 %, лактоза 7-9%, гуммиарабик Е 414 4-6%.

Описание

Гранулы бело-желтого цвета с оранжевыми включениями с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
АТС код: R05CB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Флуимуцил содержит действующее вещество ацетилцистеин — производное цистеина с реакционноспособной свободной SH-группой, который обладает как муколитическими, так и антиоксидантными свойствами.
Муколитическая активность ацетилцистеина основана на способности SH-группы ослаблять дисульфидные связи в мукопротеинах.
Антиоксидантные свойства Флуимуцила обусловлены инактивацией электрофильных и окислительных соединений непосредственно ацетилцистеином и косвенно глютатионом. Посредством цистеина ацетилцистеин делает возможным внутренний синтез прекурсора эндогенного глютатиона с дальнейшим увеличением поступления эндогенного глютатиона.
Ацетилцистеин является источником цистеина — основного предшественника синтеза глютатиона, увеличивает эндогенные запасы глютатиона.
Экзогенные и эндогенные окислители, которые нейтрализуются ацетилцистеином и глютатионом, участвуют в патогенезе воспалительных заболеваний дыхательных путей.
Клиническая эффективность
Флуимуцил разжижает вязкий секрет дыхательных путей, улучшает отхаркивание, смягчает кашлевой рефлекс и облегчает дыхание.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью абсорбируется.
Биодоступность свободного ацетилцистеина составляет около 10 %, что связано с явным пресистемным метаболизмом.
После приема достаточно высокой дозы 30 мг/кг массы тела, пик концентрации ацетилцистеина (свободного и связанного) в плазме составляет около 67 нмоль/мл с T_max 0,75-1 часа.
После применения 600 мг ацетилцистеина в лекарственной форме таблетки, пик концентрации в плазме (Сmax) общего ацетилцистеина (свободного и связанного) составляет 3,40 μг/мл (20,83 нмоль/мл) с, Т_max 0,71 ч (43 минуты). AUC (площадь под кривой) равна 10,06 μг×ч/мл.
Прием пищи на системную биодоступность при внутреннем применении ацетилцистеина не изучался.
Распределение
Ацетилцистеин находится в организме, как в свободной форме, так и обратимо связанной с белками плазмы дисульфидными связями.
Ацетилцистеин, в основном, распределяется во внеклеточной водной среде. Он находится большей частью в печени, почках, легких и бронхиальной слизи.
Метаболизм
Биотрансформация начинается сразу после приема препарата: в результате эффекта первого прохождения ацетилцистеин деацетилируются в стенке кишечника и печени до L-цистеина, так же активного, а затем метаболизируется до неактивных соединений.
Выделение
Приблизительно 30% введенной дозы выводится непосредственно с мочой.
Основные метаболиты — цистин и цистеин, также в небольших количествах выделяются таурин и сульфаты. Исследования по выделению фракции, неочищенной почками, отсутствуют.
У 6 испытуемых при внутривенном введении 200 мг ацетилцистеина период полувыведения составлял 1,95 (0,95-3,57) часов для восстановленных форм и 5,58 (4,1-9,5) для общего ацетилцистеина. При пероральном приеме таблетки шипучей, содержащей 400 мг ацетилцистеина, период полувыведения общего ацетилцистеина составил 6,25 (4,59-10,6) часов.
Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени показали увеличение до 62% площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30 % уменьшение клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.

Показания для применения

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит, ларингит, синусит, трахеит, грипп, бронхиальная астма и (как дополнительное лечение) муковисцидоз.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Стандартная доза при острых заболеваниях
Детям от 2 до 12 лет: по 200 мг 2 раза в день,
Взрослым и детям старше 12 лет: по 200 мг 3 раза в день или 600 мг за один прием 1 раз в день.
Продолжительность курса лечения следует устанавливать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней.
Особые схемы дозирования
Долгосрочное лечение
По 400-600 мг в день, разделенные на один или несколько приемов, максимальная продолжительность курса лечения — от 3 до 6 месяцев.
При чрезмерном образовании секрета и, как следствие, продолжающемся кашле после 2 недель лечения, рекомендуется пересмотр диагноза для исключения других заболеваний, например, возможных злокачественных заболеваний респираторных путей.
Муковисцидоз
Взрослым и детям с 6 летнего возраста: по 200 мг 3 раза в день или 600 мг за один прием 1 раз в день.
Содержимое пакета растворяют в одном стакане холодной или теплой воды.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Слабый серный запах, который может появиться при вскрытии пакета, быстро улетучивается и не оказывает влияния на эффективность препарата.
Препарат принимают независимо от приема пищи, о взаимодействии препарата с пищей не сообщалось.
При пропуске очередного приема препарата следует принять пропущенную дозу и далее продолжить прием препарата по схеме. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.
Пациентам с нарушением функции печени и почек, как правило, не требуется корректировка дозы препарата. Этой группе пациентов рекомендуется применять препарат с осторожностью под строгим контролем врача.

Побочное действие

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы во время многолетнего пострегистрационного применения препарата; их частота не может быть определена на основе имеющихся данных.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудистой системы: геморрагия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота; диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия; отек лица.
Лабораторные и инструментальные данные: гипотензия.
Различные исследования подтверждают снижение агрегации тромбоцитов при применении ацетилцистеина. Клиническое значение этого вывода не определено.
Аллергические реакции со стороны кожи и дыхательных путей могут появляться у предрасположенных к этому пациентов; бронхоспазм может также развиться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или гиперреактивностью бронхиальной системы (см. раздел «Меры предосторожности»).
В очень редких случаях сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, которые имеют временную связь с приемом ацетилцистеина. При возникновении изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В большинстве зарегистрированных случаев одновременно применялось, как минимум, еще одно лекарственное средство, что, возможно, явилось причиной усиления кожно-слизистых проявлений.
Дыхание пациента может временно иметь неприятный запах, вероятно, это связано с выделением сероводорода.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ;
• детский возраст до 2 лет;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• фенилкетонурия (лекарственное средство содержит вспомогательного вещество аспартам, который метаболизируется до фенилаланина);
• непереносимость фруктозы (лекарственное средство содержит вспомогательного вещество сорбит, который метаболизируется до фруктозы).

Передозировка

О случаях передозировки препаратом не сообщалось.
Применение здоровыми добровольцами ацетилцистеина в суточной дозе 11,2 г в течение трех месяцев не вызвало никаких серьезных побочных реакций. Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы
Передозировка может проявляться следующими симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота и диарея.
Лечение
Специфичного антидота не существует, лечение симптоматическое.

Меры предосторожности

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами клинически не оправдано (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании» ниже).
Рекомендуется с осторожностью применять Флуимуцил пациентам с риском развития желудочно-кишечного кровотечения (например, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в неактивной форме или варикозном расширении вен пищевода), имеются доказательства того, что ацетилцистеин при приеме внутрь может вызывать рвоту.
Флуимуцил следует с осторожностью принимать пациентам, страдающим бронхиальной астмой и гиперреактивной бронхиальной системой.
В случае развития реакций гиперчувствительности или бронхоспазма, применение препарата следует немедленно прекратить и, при необходимости, принять соответствующие терапевтические меры.
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимо назначение постурального дренажа и бронхоаспирации.
В исследованиях in vitro установлено, что ацетилцистеин на 20-50% ингибирует диаминоксидазу. Пациентам с непереносимостью гистамина следует применять препарат с осторожностью.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами, подавляющими кашлевой рефлекс и физиологический механизм самоочищения дыхательных путей, может усилить застой мокроты с возможным риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей (см. раздел «Относительные противопоказания»).
Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические средства не должны применяться у детей в возрасте младше 2 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования взаимодействий с другими лекарственными средствами in vivo не проводились.
Одновременный прием ацетилцистеина и активированного угля при терапии интоксикации может снижать эффективность перорально принятого ацетилцистеина.
При исследованиях in vitro отмечали случаи инактивации антибиотиков ацетилцистеином при их смешивании. Поэтому интервал между приемами антибиотика и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 часов.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами: см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании».
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтических концентраций карбамазепина.

Несовместимость
Ацетилцистеин несовместим с большинством металлов и инактивируется окислителями.
Готовый раствор лекарственного, средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Взаимодействия при лабораторных исследованиях
Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование количественного определения салицилатов и результаты определения кетоновых тел в моче.

Беременность и лактация

Беременность
Ограниченные данные применения ацетилцистеина при беременности не указывают на неблагоприятное действие данного лекарственного средства на течение беременности, здоровье плода или новорожденного. Эпидемиологические данные к настоящему времени отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, не указывают на прямое или непрямое токсическое действие ацетилцистеина на беременность, эмбриональное, фетальное и/или постнатальное развитие.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время беременности.
Лактация
Данные о способности ацетилцистеина проникать в грудное молоко отсутствуют, поэтому препарат не следует использовать во время кормления грудью, за исключением случаев явной необходимости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследования о возможности препарата влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок хранения
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Упаковка

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг.
По 1,0 г гранул в контурную безъячейковую упаковку (пакет) из многослойного материала [бумага/алюминий/полиэтилен].
По 20 или 60 пакетов (гранулы 200 мг) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Информация о производителе
Замбон Свитцерланд Лтд.,
ВиаИндустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия) Россия, 119002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17. Тел.: (495) 933-38-30/32
Факс: (495) 933-38-31