Состав
каждая таблетка содержит Активное вещество:
Нимесулид 100 мг
|
Вспомогательные вещества: кальция сульфат, кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, тальк |
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки без оболочки, от почти белого до светло- желтого цвета.
Фармакологическое действие
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством с анальгезирующим и жаропонижающим действием, которое действует путем ингибирования фермента циклооксигеназы, участвующей в синтезе простагландинов.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 2 — 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 97,5%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3 — 4 мг/л. Объем распределения — 0,19-0,35 л/кг. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4- гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения 4-гидроксинимесулида составляет 3,2 — 6 часов. 4-гидроксинимесулид выводится почками (50%) и с желчью (29%). У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), а также у лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания к применению
• Лечение острой боли.
* Первичная дисменорея
Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.
Противопоказания
Гиперчувствительность в анамнезе к веществам препарата.
• Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит,
крапивница при назначении ацетилсалициловой кислоты и других НПВП).
• Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения,
рецидивирующие эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Внутричерепные кровоизлияния или иные острые кровотечения и заболевания, опровождающиеся кровотечениями.
Нарушения системы свертывания крови.
«Аспириновая» астма.
Нарушения функции печени
Одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами
Алкоголизм, лекарственная зависимость
Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина — менее 30 мл/мин).
Тяжелая сердечная недостаточность.
Повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы
Беременность, период лактации.
Детский возраст (до 12 лет).
Способ применения и дозы
Внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Длительность лечения зависит от клинической ситуации, но должна быть как можно короче. Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого времени с тем, чтобы
минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема нимесулида не должна превышать 15 дней.
Детям старше 12 лет не требуется корректировка дозы, детям до 12 лет — противопоказан.
У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 30 — 80 мл/мин не требуется корректировки дозы, а пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин нимесулид противопоказан.
Противопоказан прием нимесулида больным с печеночной недостаточностью.
Побочное действие
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (>1/100,<1>1/1000, <1>1/10 000, <1>
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилаксия.
Со стороны метаболизма и питания, редко — гиперкалиемия.
Со стороны психики: редко — тревога, нервозность, кошмары.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сомноленция, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны глаз: редко — нечеткость зрения, очень редко — нарушение зрения.
Со стороны слухового и вестибулярного аппарата: очень редко — головокружение.
Со стороны сердца: редко — тахикардия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы, нечасто — гипертензия; редко — геморрагии, приливы, нестабильное артериальное давление.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы 12- перстной кишки, язва и перфорация язвы желудка; очень редко — абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, фульминантный гепатит (включая летальные исходы), холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, раздражение, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек Квинке, отечность лица, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: нечасто — отеки; редко — общая слабость, астения; очень редко — гипотермия.
Передозировка
При приеме нимесулида в дозе, значительно превышающее (можно ожидать развитие симптомов передозировки, характерных для НПВС: общая слабость, тошнота, рвота и боли в эпигастральной облаете, которые чаще всего обратимы после проведения поддерживающего лечения. В редких случаях развиваются артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и кома. Возможно развитие анафилактических реакций.
Лечение, требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля, (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез и экстракорпоральный диализ, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны ввиду значительной степени связывания препарата с белками плазмы крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамическое взаимодействие с антикоагулянтами. У пациентов, принимающих варфарин или другие подобные антикоагулянты, либо ацетилсалициловую кислоту, увеличивается риск развития побочных эффектов при совместном назначении с нимесулидом. Подобная комбинация не рекомендуется и противопоказана больным с существенными нарушениями свертываемости крови. Если же совместного приема нельзя избежать, то прием антикоагулянтов должен проводиться под тщательным контролем анализов крови пациента.
Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие с мочегонными препаратами.
У здоровых людей нимесулид ослабляет диуретическое действие фуросемида, кратковременно уменьшая влияние мочегонного препарата на выведение натрия и, в меньшей степени, на выведение калия. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на .20%) AUC и кумулятивной экскреции фуросемида, без влияния на его почечный клиренс.
Совместный прием фуросемида и нимесулида требует осторожности, особенно у больных с почечной или сердечной недостаточностью.
Фармакодтамическое/фармакоктетическое взаимодействие с другими препаратами. Имеются сообщения, что нестероидные противовоспалительные средства уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови и литиевой токсичности. При назначении нимесулида больным, принимающим препараты лития, необходимо контролировать уровень лития в плазме крови.
Также «in vivo» изучалось потенциальное фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными средствами (содержащими гидроокись алюминия и магния). Никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Нимесулид ингибирует фермент CYP2C9. При совместном приеме с нимесулидом может увеличиваться концентрация в плазме крови лекарственных средств, являющихся субстратом этого фермента, таких как фенитоин, толбутамин.
С предосторожностью нимесулид применяется в течение менее чем 24 часов до или после приема метотрексата, так как совместное назначение нимесулида и метотрексата может привести к увеличению уровня метотрексата в плазме крови, при этом усиливается его токсическое действие.
Нимесулид, как и аналогичные ингибиторы простагландинсинтетазы, влияя на почечные простагландины, могут усиливать гепатотоксическое действие циклоспоринов.
Влияние других препаратов на нимесулид.
В исследованиях «in vitro» показано, что нимесулид может вытесняться из мест связывания с белками крови толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на возможное влияние на концентрацию нимесулида в плазме крови, не наблюдалось клинически значимых изменений в результате этих взаимодействий.
Особенности применения
Риск развития побочных эффектов необходимо свести к минимуму, принимая нимесулид по возможности короткий промежуток времени.
Имеются сообщения, что редко прием нимесулида сопровождается серьезными нарушениями функций печени, включая очень редкие фатальные случаи. Больные, у которых во время приема нимесулида наблюдаются симптомы, указывающие на нарушения функции печени (например, анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, усталость, потемнение мочи), а также больные, у которых выявляются отклонения функциональных печеночных проб от нормы, должны прекращать лечение препаратом. Таким больным нельзя повторно назначать нимесулидсодержащие препараты.
При лечении нимесулидом следует избегать приема других НПВП средств.
Желудочно-кишечные кровотечения или образование язв и перфораций возможны на любом этапе приема нимесулида, с проявлением симптомов или без них, у пациентов с осложнениями со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе или без таковых. В случае желудочно-кишечных кровотечений или образования язв, прием нимесулида должен быть немедленно прекращен. С осторожностью нимесулид должен применяться у больных с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая язву желудка в анамнезе, желудочно- кишечные геморрагии, неспецифический язвенный колит или болезнь Крона. В случае повышения температуры тела или развития на фоне приема нимесулида гриппоподобных симптомов необходимо прекратить прием препарата.
С осторожностью следует применять нимесулид больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как может наблюдаться ухудшение функций почек. В этом случае прием препарата должен быть прекращен.
Больные пожилого возраста особенно подвержены проявлениям побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств, включая желудочно-кишечные геморрагии и перфорации, нарушению функций печени, почек и сердца. Поэтому пожилые больные должны подвергаться регулярному врачебному контролю.
С осторожностью следует применять нимесулид у больных с геморрагическим диатезом, так как препарат нарушает функцию тромбоцитов. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту для кардиоваскулярной профилактики.
Нимесулид отрицательно влияет на репродуктивную функцию женщин и не рекомендуется прием нимесулидсодержащих препаратов женщинами, желающими забеременеть. Женщинам, испытывающим трудности оплодотворения, либо проходящим курс лечения от бесплодия, необходимо прекратить прием нимесулидсодержащих препаратов.
Влияние на управление автотранспортом и работу с опасными механизмами.
Не проводились исследования по влиянию нимесулида на способность управления автотранспортом или работу с машинами и механизмами. Однако, пациенты, испытывающие головокружение или сонливость после приема нимесулида, должны воздержаться от работы с движущимися машинами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки по 100 мг.
По 10 таблеток в блистере.
По 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать препарат после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту