Описание
Белая или почти белая суспензия.
Состав
1 доза лекарственного средства содержит:
активное вещество: мометазона фуроата — 50 мкг;
вспомогательные вещества: авицел (микрокристаллическая целлюлоза, обработанная кармеллозой натрия), натрия цитрат дигидрат, глицерин, лимонная кислота моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора), вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства для лечения заболеваний полости носа. Кортикостероиды.
Код ATX: R01AD09.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мометазона фуроат — синтетический кортикостероид для местного применения. Оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
Мометазона фуроат тормозит высвобождение медиаторов воспаления, значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток высокий потенциал (по крайней мере в 10 раз более высокую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон) угнетения синтеза/высвобождения интерлейкинов (ИЛ-1, ИЛ-6) и фактора некроза опухоли (ФНО-β); он также в значительной степени угнетает образование Т-хелперами (Th2) ИЛ-4 и ИЛ-5. Мометазона фуроат по крайней мере в 6 раз активнее ингибирует продукцию ИЛ- 5, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон.
Фармакокинетика
При правильном интраназальном применении системная биодоступность лекарственного средства составляет < 1%. При этом даже с использованием высокотехнологичных методов лекарственное средство не определяется в сыворотке крови. Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.
Показания к применению
лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет;
профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения у взрослых и детей с 12 лет (рекомендуется начинать за 2-4 недели до предполагаемого начала сезона пыления);
лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет;
лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.
Способ применения и дозировка
Интраназально. Избегать попадания в глаза.
Перед первым применением необходимо предварительно осуществить «калибровку» спрея путем 10 нажатий дозирующего устройства, пока не начнется распыление спрея:
Осторожно встряхните флакон.
Положите указательный и средний палец по обе стороны от распылителя и большой палец под флакон. Не прокалывайте назальный аппликатор.
Направьте распылитель от вас, а затем нажмите пальцами вниз 10 раз, пока не начнется распыление спрея.
Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или более, необходима повторная «калибровка», которая осуществляется путем 2 нажатий дозирующего устройства до появления распыления спрея.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилым) и подросткам в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза -100 мкг).
Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь применением лекарственного средства в рекомендованной терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Клинический эффект у части пациентов с сезонным аллергическим ринитом отмечается на протяжении 12 часов после применения первой дозы. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.
Лечение Морезоном может быть начато за несколько дней до начала сезона пыления у пациентов, имеющих в анамнезе умеренный или тяжелый сезонный аллергический ринит.
Для детей в возрасте 2-11 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).
Острый риносинусит: взрослым (в том числе пожилым) и детям в возрасте от 12 лет и старше рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).
Назальные полипы: для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе пожилых) рекомендованная доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза -200 мкг). Если после 5-6 недель лечения улучшение симптомов заболевания не наблюдается, доза может быть повышена до двух впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). Дозу следует постепенно снижать до более низкой, при которой обеспечивается эффективный контроль над симптомами заболевания. Если после 5-6 недель лечения улучшение симптомов заболевания не наблюдается, следует пересмотреть состояние пациента и рассмотреть альтернативные методы лечения.
Как использовать назальный спрей
Осторожно встряхните флакон и снимите пылезащитный колпачок.
Осторожно прочистите нос.
Закройте одну ноздрю и поместите распылитель в другую ноздрю. Наклоните голову немного вперед, держа флакон в вертикальном положении.
Начните вдыхать осторожно или медленно через нос и в то же время впрысните спрей в ноздрю путем одного нажатия на дозирующее устройство.
Выдохните через рот. Повторите шаг 4, чтобы впрыснуть спрей второй раз в ту же ноздрю, если применимо.
Вытащите распылитель из этой ноздри и выдохните через рот.
Повторите шаги 3 и 6 для второй ноздри.
Тщательно протрите распылитель чистым носовым платком или салфеткой после использования спрея, оденьте пылезащитный колпачок.
Очистка назального спрея
Важно регулярно очищать распылитель назального спрея, иначе он не будет правильно работать.
Снимите пылезащитный колпачок и осторожно снимите распылитель.
Помойте распылитель и пылезащитный колпачок теплой водой и потом ополосните под проточной водой.
Не пытайтесь очистить дозирующее устройство с помощью иглы или другого острого предмета, так как это может повредить устройство и привести к неправильной дозировке лекарственного вещества.
Просушите распылитель и пылезащитный колпачок в теплом месте.
Поместите распылитель на флакон со спреем и оденьте пылезащитный колпачок.
Проведите повторную «калибровку» путем 2 нажатий дозирующего устройства до начала использования после очистки.
В случае если вы использовали Морезон больше, чем вам было указано, необходимо сообщить об этом врачу. Применение стероидов в течение длительного времени или в больших количествах иногда может влиять на некоторые из ваших гормонов. У детей это может влиять на рост и развитие.
В случае если прием лекарственного средства пропущен, необходимо принять эту дозу как можно быстрее и продолжить назначенную схему лечения.
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать забытую дозу.
Побочное действие
Во время клинических исследований при сезонном и круглогодичном аллергическом рините отмечали такие нежелательные явления, связанные с применением Морезона: головная боль (8 %), носовые кровотечения (то есть явное кровотечение, а также выделение кровянистой слизи или сгустков крови) (8 %), фарингит (4 %), ощущение жжения в носу (2 %), раздражение (2 %) и язвенные изменения (1 %) слизистой оболочки носа. Развитие подобных нежелательных явлений типично при применении любого назального спрея, содержащего кортикостероиды. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно, были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сопоставима с таковой при применении плацебо.
У детей частота развития нежелательных явлений, в том числе носовых кровотечений (6 %), головной боли (3 %), ощущения раздражения в носу (2 %) и чихания (2 %), была сопоставима с таковой при применении плацебо.
После интраназального применения мометазона фуроата иногда может наблюдаться аллергическая реакция немедленного типа (например: бронхоспазм, диспноэ). Очень редко возникали анафилактическая реакция и ангионевротический отек.
Сообщалось об отдельных случаях нарушений вкуса и обоняния.
При применении спрея назального Морезон как вспомогательного средства в лечении острых эпизодов синуситов отмечали следующие нежелательные явления, частота возникновения которых сравнивалась с таковой при применении плацебо: головная боль (2 %), фарингит (1 %), ощущение жжения в носу (1 %) и раздражение слизистой оболочки носа (1 %). Носовые кровотечения были умеренно выражены, и частота их возникновения при применении спрея Морезон также сравнивалась с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5 % и 4 % соответственно).
У пациентов с назальными полипами, острым риносинуситом при применении спрея Морезон общее количество приведенных выше явлений сравнивалось с таковым при применении плацебо и было подобно количеству, которое выявляли у пациентов с аллергическим ринитом.
Очень редко при интраназальном применении кортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.
Системные эффекты могут возникнуть при применении назальных кортикостероидов, особенно при назначении в высоких дозах и при длительном применении. Эти эффекты менее вероятны, чем при применении оральных кортикостероидов, и могут отличаться у различных пациентов и при использовании различных кортикостероидов. Потенциальные системные эффекты могут включать в себя синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, психиатрические или поведенческие расстройства, включая психомотороное возбуждение, гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
Меры предосторожности
Морезон не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.
В связи с тем, что кортикостероиды замедляют заживление ран, такие лекарственные средства не следует назначать интраназально больным, которые недавно перенесли оперативное вмешательство или травму носа до полного заживления ран.
Морезон должен применяться с осторожностью или не применяться вовсе при туберкулезе органов дыхания (в том числе латентном), нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции (в том числе вызванной Herpes simplex с поражением глаз). Безопасность и эффективность применения лекарственного средства при лечении односторонних полипов, связанных с муковисцидозом, или в лечении полипов, которые полностью закрывают носовой ход, не установлены. Односторонние полипы с необычной локализацией, особенно если они изъязвляются или кровоточат, должны быть исследованы. После 12 месяцев использования мометазона фуроата не возникало признаков атрофии слизистой оболочки полости носа. Тем не менее, больные, которые используют Морезон на протяжении нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр с целью выявления возможных изменений слизистой оболочки полости носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки необходимо отменить лекарственное средство и провести специальное лечение. Если в течение длительного времени сохраняется раздражение слизистой оболочки носа или глотки, также может быть необходима отмена применения лекарственного средства.
При длительном лечении Морезоном признаков угнетения функции гипоталамо- гипофизарно-надпочечников системы не наблюдалось. За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем Морезона после длительной терапии кортикостероидами системного действия, необходимо внимательно наблюдать. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может потребовать возобновления терапии системным кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения.
Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия к лечению Морезоном у некоторых больных наряду с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразность продолжения лечения Морезоном. Смена терапии может также выявить аллергические заболевания (аллергический конъюнктивы, экзема и т.п.), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.
Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными с некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт контакт
произошел.
Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отечность, или ухудшение состояния после предварительного улучшения.
Применение в педиатрии. При проведении плацебо-контролированных клинических исследований у детей, применяющих Морезон в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось. Тем не менее, долгосрочные эффекты интраназального/ингаляционного применения стероидов окончательно не исследованы. Врач должен тщательно контролировать рост и развитие детей, получающих длительное лечение глюкокортикостероидами.
Не исследовались безопасность и эффективность Морезона при лечении назальных полипов у детей и подростков младше 18 лет, симптомов риносинусита у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте до 2 лет. Применение высоких доз или длительное лечение глюкокортикостероидами может привести к появлению системных побочных эффектов, включая замедление роста у детей. В исследовании 49 детей, которые получали 100 мг Морезона ежедневно в течение 1 года, не наблюдалось снижение темпа роста. Безопасность и эффективность применения Морезона для лечения симптомов острого риносинусита у детей в возрасте до 12 лет не исследованы.
Применение лекарственного средства у детей младшего возраста должно проводиться с помощью взрослых.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Лекарственное средство не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Применение при беременности и лактации
Специальных исследований действия лекарственного средства у беременных женщин не проводилось. Лекарственное средство следует назначать только в том случае, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Младенцев, матери которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможно гипофункции надпочечниковых желез.
Передозировка
Препарат обладает низкой (< 1%) системной биодоступностью, поэтому маловероятно, что при передозировке потребуется принятие каких-либо мер, кроме наблюдения и последующего назначения лекарственного средства в рекомендованной дозе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния лекарственного средства на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту врача.
Упаковка
18 г лекарственного средства в полиэтиленовом белом флаконе, с полиэтиленовым мундштуком, полиэтиленовым насосом на горловине и полистироловым колпачком. 1 флакон вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
Информация о производителе
Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216,
Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, д.1,
тел./факс: (+375) 17 240 26 35, e-mail: , .